Состав
В 1 таблетке ондансетрона 4 мг или 8 мг. Магния стеарат, целлюлоза, крахмал, лактозы моногидрат, как вспомогательные вещества.
В 1 мл раствора для инъекций 0,002 г действующего вещества.
Форма выпуска
Таблетки.
Раствор для инъекций.
Ректальные свечи.
Фармакологическое действие
Противорвотное, серотонинэргическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Ондансетрон является антагонистом периферических (в кишечнике) и центральных (в головном мозге) серотониновых 5-HT3 рецепторов. Предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, которые появляются при высвобождении Серотонина во время проведения противоопухолевой лучевой и химиотерапии. Замедляет перистальтику кишечника при многократном применении. Оказывает противотревожное действие, не влияет на координацию движений и не снижает работоспособность.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови определяется через 10 мин, а при приеме внутрь — через 1,5 ч. Прием пищи удлиняет время всасывания, однако не влияет на максимальную концентрацию.
Биодоступность составляет 60%. Ондансетрон связывается с белками на 70-76%, частично проникает в эритроциты. Интенсивно метаболизируется в печени. В неизмененном виде небольшое количество (5%) выделяется с мочой. Период полувыведения 3 часа при приеме внутрь и при парентеральном введении. У пожилых лиц — 5 часов.
Показания к применению
- Тошнота и профилактика рвоты, возникающей на фоне проведения химиотерапии или радиотерапии в онкологии.
- Профилактика тошноты и рвоты после хирургических вмешательств.
Противопоказания
- беременность, кормление грудью;
- повышенная чувствительность к препарату;
- совместное использование с апоморфином;
- возраст до 2 лет;
- синдром удлинения QT (врожденный).
Побочные действия
- Сухость во рту, преходящее повышение уровня ферментов печени, запор или диарея.
- Головная боль, судороги, двигательные расстройства, дистония, экстрапирамидные нарушения.
- Девиация глаз, нарушение остроты зрения, транзиторная слепота.
- Боль в грудной клетке, депрессия ST, удлинение QT, аритмия, гипотензия, брадикардия, желудочковая тахикардия.
- Бронхоспазм, крапивница, ларингоспазм, анафилаксия, отек Квинке.
- Прилив крови к лицу, гипокалиемия.
- Жжение в области ануса (при применении суппозитория), боль в месте инъекции.
Ондансетрон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Тошнота и рвота в онкологической практике определяются как «эметогенный синдром».
Внутрь для профилактики эметогенного синдрома — 8 мг за 1 час до проведения противоопухолевой терапии, повторно 8 мг через 12 часов.
Для предупреждения поздней рвоты, возникающей через сутки, продолжают прием 8 мг 2 раза в сутки 6 дней после окончания противоопухолевой терапии. Для более выраженного эффекта дозу можно увеличить до 24 мг с одновременным назначением 12 мг Дексаметазона за 2 ч до проведения химиотерапии.
Детям, начиная с 2 летнего возраста вводится в/в 5 мг/м2 тела перед проведением химиотерапии, повторно через 12 часов принимается внутрь 4 мг. В последующем в течение 5 дней продолжают прием препарата по 4 мг дважды в сутки.
Может быть использована и другая форма выпуска препарата — раствор для инъекций. При умеренной степени выраженности эметогенного синдрома — 8 мг в/в струйно или в/м перед каждым сеансом терапии. При выраженном эметогенном синдроме — в/в струйно 8 мг перед началом химиотерапии, потом в/в по 8 мг каждые 3-4 ч.
Для профилактики тошноты и рвоты после операций во время вводной общей анестезии вводят 4 мг препарата в/м или в/в. При рвоте вводят 4 мг препарата трижды в сутки.
Детям для профилактики рвоты после операций назначают по 0,1 мг/кг в/в медленно после анестезии. Инструкция по применению Ондансетрона должна строго выполняться в виду возможного развития побочных реакций.
Передозировка
Передозировка проявляется усилением побочных эффектов. Специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Иметь настороженность при одновременном назначении Карбамазепина, ингибиторов Моноаминоксидазы, барбитуратов, Гризеофульвина, Папаверина, Рифампицина, макролидов, Эритромицина, Аллопуринола, Дилтиазема, Циметидина, Омепразола, фторхинолонов, Метронидазола, Ловастатина, Кетоконазола, а также с препаратами, удлиняющими интервал QT.
При совместном применении с Трамадолом имеется вероятность уменьшения его анальгезирующего действия.
Противопоказано одновременное использование Апоморфина гидрохлорида во избежание потери сознания и выраженной гипотензии.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Раствор для инъекций и таблетки: при температуре до 25°С
Срок годности
Пригоден к использованию в виде таблеток — 3 года, в виде раствора для инъекций — 2 года.
Аналоги Ондансетрона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Ондансетрона: Латран, Зофран, Ондансетрон Тева, Ондансетрон-Ферейн, Эметрон, Ондасол, Осетрон имеют такие же формы выпуска.
Отзывы
В целом отзывы врачей свидетельствуют об эффективности данного препарата в разных лекарственных формах в предотвращении рвоты у 70–80 % пациентов.
Проведен анализ применения Ондансетрона-Альтфарм в ректальных свечах, содержащих 16 мг действующего вещества. Отмечается, что такой способ введения более предпочтителен для больных с эметогенным синдромом. Проводились также исследования эффективности лингвальных таблеток Ондансетрона в условиях умеренноэметогенной и высокоэметогенной химиотерапии опухолей различных локализаций.
Сделаны выводы, что применение Дексаметазона в сочетании этим препаратом более эффективно для устранения рвоты после химиотерапии. Ондансетрон в сиропе, который применялся у детей, также эффективно предупреждает рвоту на фоне Дексаметазона, как и при внутривенном введении.
В детской хирургии послеоперационная рвота наблюдается в 2 раза чаще, чем у взрослых пациентов. Особенно часто — у детей, оперированных по поводу косоглазия и при аденотонзилэктомиях. Доказана эффективность применения препарата после этих операций, а также у подростков 10-16 лет, оперированных по поводу новообразований щитовидной железы. Побочных эффектов не зарегистрировано.
Цена Ондансетрона, где купить
Купить препарат в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена на таблетки Ондансетрон зависит от производителя и количества таблеток в упаковке. Стоимость таблеток 8 мг №10 колеблется от 595 руб. до 774 руб. Цена Ондансетрона в инъекциях 4мл №5 от 299 до 352 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Зофран (Ондансетрон) 8мг табл. №10
ЗдравСити
-
Ондансетрон раствор для в/в и в/м введ. 0,2% 4мл 5штЗАО «ФармФирма «Сотекс»
-
Ондансетрон раствор для инъекций 0,2% 2мл 5штЗАО «ФармФирма «Сотекс»
-
Ондансетрон раствор для в/в и в/м введ. 2мг/мл 2мл 5штООО «Гротекс»
-
Ондансетрон-Тева таблетки п/о плен. 8мг 10штТева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани
-
Ондансетрон раствор в/в и в/м введ. 2мг/мл 4мл 5штБиохимик АО
Аптека Диалог
-
Ондансетрон ампулы 2мг/мл 4мл №5Сотекс
-
Ондансетрон (супп. рект.16мг №2)Альтфарм ООО
-
Ондансетрон (амп. 2мг/мл 4мл №5)Эллара ООО
-
Ондансетрон (амп. 2мг/мл 4мл №5)Гротекс ООО
-
Ондансетрон-Тева таблетки 8мг №10Teva
Ригла
-
ОНДАНСЕТРОН 0,002/МЛ 4МЛ N10 АМП Р-Р В/В В/М/КОРОБКА/НХФЗНОВОСИБХИМФАРМ
показать еще
Ондансетрон (Ondansetron) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Ондансетрон
✅ Применение препарата Ондансетрон
Описание активных компонентов препарата
Ондансетрон
(Ondansetron)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A04AA01
(Ондансетрон)
Лекарственная форма
| Ондансетрон |
Р-р д/в/в и в/м введения 4 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-000002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ондансетрон
2 мл — ампулы (5) — упаковки пластиковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки пластиковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).
Фармакокинетика
Ондансетрон подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов составляет около 4 ч.
Показания активных веществ препарата
Ондансетрон
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности немедленного тина (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия); редко — головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.
Со стороны органа зрения: редко — транзиторные расстройства зрения (например, затуманенное зрение, транзиторная слепота), главным образом, во время в/в введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — чувство жара или «приливы»; нечасто — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко — удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»).
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — икота, сухость слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна — диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное повышение активности АЛТ, ACT (в основном, у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ: редко — гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/в введении — жжение в месте введения; при применении суппозиториев — ощущение жжения в области ануса и прямой кишки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ондансетрону; одновременное применение ондансетрона с апоморфином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст — в зависимости от показаний и лекарственной формы; врожденный синдром удлинения интервала QT.
С осторожностью: у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT3 — рецепторов, с нарушениями сердечного ритма и проводимости, со значительными нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией, или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT, нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС; у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов ондансетрона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм ондансетрона.
Особые указания
Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов.
Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику. При применении ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение таких пациентов.
Перед применением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома. Если применение такой комбинации клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения ондансетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.
У пациентов, получающих сильные индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона увеличивается, а концентрация ондансетрона в крови снижается.
Имеются данные, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.
При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, возрастает риск развития серотонинового синдрома.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Домеган
(GENFA MEDICA, Швейцария)
Лазаран ВМ
(SIMEN LABORATOTIES, Индия)
Латран®
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Ондансетрон
(ГРОТЕКС, Россия)
Ондансетрон
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Ондансетрон
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ондансетрон
(АТОЛЛ, Россия)
Ондансетрон
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Ондансетрон
(БИОХИМИК, Россия)
Ондансетрон
(ЭЛЛАРА, Россия)
Все аналоги
Ондансетрон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛС-001020
Торговое название:
Ондансетрон
Международное непатентованное название:
ондансетрон
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
1 ампула (2 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон основание) – 4,0 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 1,1 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат – 0,66 мг или натрия цитрата дигидрат – 0,55 мг, сорбитол – 96,0 мг, вода для инъекций – до 2,0 мл.
1 ампула (4 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида д и гидрат (в пересчете на ондансетрон основание) – 8,0 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 2,2 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат – 1,32 мг или натрия цитрата дигидрат – 1,1 мг, сорбитол – 192,0 мг, вода для инъекций – до 4,0 мл.
Описание:
бесцветная или почти бесцветная прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист
Код ATX:
А04АА01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.
Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.
Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрация (ТСmax) в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).
Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).
Показания
- профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией;
- профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- беременность и лактация;
- детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.
Рекомендуются следующие режимы.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
Пои высокоэметогенной химиотерапии:
— 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренно-эметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением фУНКЦИИ печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
— 0,9% раствор хлорида натрия,
— 5% раствор глюкозы,
— раствор Рингера,
— 0,3% раствор хлорида калия и 0,9% раствор хлорида натрия,
— 0,3% раствор хлорида калия и 5% раствор глюкозы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея или запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев – с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
— с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
— с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстроген содержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
— циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
— 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
— карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
— этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
— цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин.
Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.
Передозировка
Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.
Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.
В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 ‘С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл).
По 2 мл или 4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д.11
Владелец регистрационного удостоверения:
ЗАО «ФармФирма «Сотекс».
Претензии потребителей направлять по адресу производителя.
Купить Ондансетрон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии и может отличаться в зависимости от комбинаций используемых режимов химиотерапии и лучевой терапии.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии максимальная начальная доза ондансетрона должна составлять 16 мг в виде 15-минутной инфузии. Однократная внутривенная доза препарата не должна превышать 16 мг.
Эффективность ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии можно повысить путем однократного внутривенного введения дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед проведением химиотерапии.
При внутривенном введении в дозах, превышающих 8 мг, но не более максимальной 16 мг, перед лечением препарат следует разводить в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствора декстрозы для инъекций, после чего вводить в течение не менее 15 минут. При введении ондансетрона в дозах, не превышающих 8 мг, разведения не требуется; в таком случае препарат можно вводить медленно внутримышечно или внутривенно в течение не менее 30 секунд.
После введения первой дозы ондансетрона можно вводить 2 дополнительные дозы внутримышечно или внутривенно по 8 мг с интервалом в 2-4 часа, либо обеспечить непрерывную инфузию со скоростью 1 мг/ч в течение не более 24 часов.
Для лечения отсроченной или затяжной рвоты спустя первые 24 часа рекомендован прием ондансетрона в лекарственных формах для ректального или перорального применения.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
При лечении пациентов в возрасте 65 лет и старше все дозы для внутривенного введения следует разводить и вводить в виде 15-минутной инфузии, а при необходимости повторного применения вводить не ранее, чем через 4 часа.
У пациентов в возрасте от 65 до 74 лет после первой дозы ондансетрона 8 мг или 16 мг в виде 15-минутной инфузии можно вводить 2 дополнительные дозы (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг в виде 15-минутной инфузии.
У пациентов в возрасте 75 лет и старше первая внутривенная 15-минутная инфузия не должна превышать 8 мг. После введения первой дозы 8 мг можно вводить 2 дополнительные дозы в виде 15-минутной инфузии (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно увеличен.
У таких пациентов суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина
У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому коррекция суточной дозы и частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей
Тошнота и рвота при химиотерапии у детей и подростков (в возрасте от 6 месяцев до 18 лет)
Доза препарата у детей рассчитывается на основании площади поверхности или массы тела.
В педиатрических клинических исследованиях ондансетрон применялся в виде внутривенной инфузии после растворения препарата в 25-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или друтом совместимом инфузионном растворе в виде 15-минутной инфузии.
Расчет дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Ондансетрон следует назначать в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии с последующим пероральным приемом через 12 часов.
Прием ондансетрона перорально может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. При применении препарата в данной возрастной категории нельзя превышать дозы, применяемые у взрослых.
Таблица расчета дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
|
Площадь поверхности тела |
День 1 |
День 2-6 |
|
< 0,6 м2 |
5 мг/м2 внутривенно, затем 2,5 мл сиропа (2 мг ондансетрона) через 12 часов |
2,5 мл сиропа (2 мг ондансетрона) каждые 12 часов |
|
≥ 0,6 м2 и ≤ 1,2 м2 |
5 мг/м2 внутривенно, затем 5 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (4 мг ондансетрона) через 12 часов |
5 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (4 мг ондансетрона) каждые 12 часов |
|
> 1,2 м2 |
5 мг/м2 внутривенно или 8 мг внутривенно, затем 10 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (8 мг ондансетрона) через 12 часов |
10 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (8 мг ондансетрона) каждые 12 часов |
Расчет дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Препарат следует вводить однократно внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 0,15 мг/кг. Доза при внутривенном введении не должна превышать 8 мг. В первый день 2 дополнительные дозы могут вводиться с интервалом в 4 часа с последующим приемом ондансетрона перорально через 12 часов.
Пероральный прием ондансетрона может продолжаться в течение 5 дней после химиотерапии. При применении препарата у пациентов данной возрастной категории нельзя превышать дозы, применяемые у взрослых.
Таблица расчета доз на основании массы тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
|
Масса тела |
День 1 |
День 2-6 |
|
≤ 10 кг |
До 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно каждые 4 часа |
2,5 мл сиропа (2 мг ондансетрона) каждые 12 часов |
|
> 10 кг |
До 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно каждые 4 часа |
5 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (4 мг ондансетрона) каждые 12 часов |
Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей
Взрослые
Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция препарата в дозе 4 мг во время вводного наркоза.
Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде препарат вводится однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 18 лет)
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, перенесших оперативное вмешательство под общей анестезией, препарат можно применять в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время или после вводного наркоза или после операции.
Пациенты пожилого возраста
Имеется ограниченный опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, хотя ондансетрон хорошо переносится пациентами в возрасте 65 лет и старше, получающими химиотерапию.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.
Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина
У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона, его концентрация в плазме будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.
Фармацевтическая совместимость
Препарат должен быть использован или разбавлен непосредственно после открытия ампулы. Любой объем оставшегося раствора должен быть утилизирован.
Препарат Ондансетрон раствор для внутривенного и внутримышечного введения не следует обрабатывать в автоклаве.
Ондансетрон-Эском (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-003484/09
Дата последнего изменения: 26.04.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Действующее вещество:
Ондансетрона
гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) — 2,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Лимонной
кислоты моногидрат — 0,5 мг, натрия цитрата дигидрат — 0,25 мг,
натрия хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная,
бесцветная или слегка зеленовато-желтая жидкость.
Фармакокинетика
Фармакокинетические
параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
Всасывание
Ондансетрон
обладает одинаковым системным воздействием при внутримышечном и внутривенном
введении.
Распределение
Протеинсвязывающая
способность ондансетрона невысока (70–76%).
Распределение
ондансетрона при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении
у взрослых сходно, при этом объем распределения в равновесном состоянии
составляет около 140 л.
Метаболизм
Ондансетрон
выводится из системного кровотока путем метаболизма в печени при участии
различных ферментных систем. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм
спартеиндебризохинового типа) не оказывает влияние на фармакокинетику
ондансетрона.
Выведение
Ондансетрон
выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма
в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками.
Распределение
ондансетрона при пероральном приеме, внутримышечном или внутривенном введении
сходно с периодом полувыведения и составляет около 3 ч.
Особые группы пациентов
Пол
Фармакокинетика
ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются большая скорость,
степень абсорбции и меньший системный клиренс, объем распределения (показатели
скорректированы по массе тела), чем у мужчин.
Дети (в возрасте от 1 месяца до 18 лет)
У
детей в возрасте от 1 до 4 месяцев (n = 19),
перенесших хирургическое вмешательство, клиренс был приблизительно на 30%
медленнее, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 месяцев (n = 22),
но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет.
Период полувыведения в группе пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев
в среднем составлял 6,7 ч
по сравнению с 2,9 ч в возрастных группах от 5 до 24 месяцев и
от 3 до 12 лет.
Различие
фармакокинетических параметров частично объясняется более высоким процентным
содержанием жидкости в организме у новорожденных и грудных детей и более
высоким объемом распределения таких водорастворимых лекарственных препаратов,
как ондансетрон, у пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев.
У
детей в возрасте от 3 до 12 лет, подвергавшихся плановым хирургическим
вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема
распределения ондансетрона были снижены в сравнении со значениями у взрослых.
Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов
в возрасте до 12 лет эти значения приближались к значениям
у взрослых. При коррекции значений клиренса и объема распределения в
зависимости от массы тела данные параметры были близки в различных возрастных
группах. Расчет дозы с учетом массы тела компенсирует возрастные изменения и
системную экспозицию ондансетрона у детей.
На
основании результатов популяционного фармакокинетического анализа AUC (площадь
под фармакокинетической кривой «концентрация-время») после перорального приема
и внутривенного введения ондансетрона детям и подросткам была сравнима
с таковой у взрослых, за исключением грудных детей в возрасте от 1 до
4 месяцев. Объем распределения зависел от возраста и был ниже у взрослых
по сравнению со значениями у детей.
Клиренс
ондансетрона зависел от массы тела пациента, но не зависел от возраста, за исключением
грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев. Сложно сделать окончательный вывод,
связано ли было снижение клиренса ондансетрона у грудных детей в возрасте
от 1 до 4 месяцев с их возрастом, или данное снижение имело естественную
вариабельность, учитывая небольшое число обследованных пациентов в данной
возрастной группе. Поскольку пациенты в возрасте младше 6 месяцев получали
только одну дозу препарата при возникновении послеоперационной тошноты и рвоты,
скорее всего, снижение клиренса не будет иметь клинического значения.
Пациенты пожилого возраста
Основываясь
на полученных данных о концентрации ондансетрона в плазме крови, а также
результатах моделирования зависимости клинического ответа от экспозиции,
предполагается более выраженное влияние на интервал QTcF у пациентов в возрасте
≥75 лет, чем у пациентов более молодого возраста. В отношении
пациентов в возрасте старше 65 лет и старше 75 лет представлены
специальные рекомендации по выбору дозы для внутривенного введения.
Пациенты с нарушением функции почек
У
пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатина
15–60 мл/мин) системный клиренс и объем распределения снижаются после внутривенного
введения ондансетрона, что приводит к небольшому клинически незначительному
увеличению периода полувыведения (5,4 часа). Исследования у пациентов
с тяжелой степенью почечной недостаточности, которые нуждаются в
регулярном гемодиализе (исследования проводились между сеансами диализа)
не показали изменения фармакокинетики ондансетрона после его внутривенного
введения.
Пациенты с нарушением функции печени
У
пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени резко снижается системный
клиренс ондансетрона с увеличением периода полувыведения до 15–32 часов,
и биодоступность при приеме внутрь достигает 100% вследствие снижения
пресистемного метаболизма.
Фармакодинамика
Ондансетрон
является селективным антагонистом 5‑HT3-рецепторов
(серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и
радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации
вагусных афферентных волокон, содержащих 5‑HT3-рецепторов,
вызывает рвотный рефлекс.
Селективно
блокирует серотониновые 5‑HT3-рецепторы
нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagus в
кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих
осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не
вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает
анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Показания
Профилактика
и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой
терапией у взрослых; профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных
цитостатической химиотерапией у детей; профилактика и лечение тошноты и рвоты
в послеоперационном периоде у взрослых и детей.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата, детский
возраст до 6 месяцев по показанию «Профилактика и лечение тошноты и
рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей», детский возраст
до 1 месяца по показанию «Профилактика и лечение послеоперационных
тошноты и рвоты у взрослых и детей», беременность и период грудного
вскармливания, одновременное применение ондансетрона с апоморфином; врожденный
синдром удлинения интервала QT.
С осторожностью
Следует
соблюдать осторожность при применении у пациентов с гиперчувствительностью
к другим антагонистам 5‑HT3-рецепторов;
у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости; у пациентов,
получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; при одновременном
применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами;
у пациентов со значительными нарушениями водно-электролитного
баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc,
включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, застойной сердечной
недостаточностью, брадиаритмиями или у пациентов, принимающих другие
лекарственные средства, которые могут вызывать удлинение интервала QT, или
нарушения водно-электролитного баланса, или уменьшение частоты сердечных
сокращений; у пациентов с подострой кишечной непроходимостью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ондансетрон
противопоказан к применению при беременности.
При
необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Профилактика
и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой
терапией у взрослых
Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия
Выбор
режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии и
может отличаться в зависимости от комбинаций используемых режимов химиотерапии
и лучевой терапии.
Для
взрослых рекомендуемая доза составляет 8 мг, вводится внутривенно или
внутримышечно непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии.
Рекомендуются
следующие режимы:
При умеренноэметогенной химиотерапии или лучевой терапии:
Препарат
в дозе 8 мг вводится внутривенно струйно медленно или внутримышечно
непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
–
дозу 8 мг
вводят внутривенно струйно медленно или внутримышечно непосредственно перед
началом химиотерапии;
–
максимальная
начальная доза ондансетрона должна составлять не более 16 мг, которая
должна вводится в виде внутривенной капельной инфузии в течение
15 минут;
–
препарат в дозе
от 8 до 16 мг вводят только путем внутривенной инфузии после растворения
в 50–100 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида для инъекций
или 5% раствора глюкозы для инъекций, в течение 15 минут
непосредственно перед началом химиотерапии. При введении препарата в дозе
менее 8 мг разведения препарата не требуется, препарат вводится медленно
внутримышечно или внутривенно в течении не менее 30 секунд. После введения
первой дозы ондансетрона можно вводить 2 дополнительные дозы внутримышечно
или внутривенно по 8 мг с интервалом в 2–4 часа, или обеспечить
непрерывную инфузию со скоростью 1 мг/ч в течение не более
24 часов.
Эффективность
ондансетрона может быть усилена путем однократного внутривенного введения
глюкокортикостероидов (например, дексаметазона в дозе 20 мг) до начала
химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через
24 ч от начала химио- или лучевой терапии
— как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной
терапии — рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в
лекарственных формах для ректального или перорального применения.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
При
лечении пациентов в возрасте 65 лет и старше все дозы для внутривенного
введения следует разводить и вводить в виде 15‑минутной инфузии, а при
необходимости повторного применения вводить не ранее, чем через 4 часа.
У
пациентов в возрасте от 65 до 74 лет после первой дозы ондансетрона 8 мг
или 16 мг в виде 15‑минутной инфузии можно вводить 2
дополнительные дозы (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг в виде
15‑минутной инфузии.
У
пациентов в возрасте 75 лет и старше первая внутривенная 15‑минутная
инфузия не должна превышать 8 мг. После введения первой дозы
8 мг можно вводить 2 дополнительные дозы в виде 15‑минутной
инфузии (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции
суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У
пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени тяжести
клиренс ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно
увеличен.
У
таких пациентов суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина
У
пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения
ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам
ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей
популяции. Поэтому коррекция суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона
в данном случае не требуется.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных
цитостатической химиотерапией у детей
Тошнота и рвота при химиотерапии у детей и подростков (в
возрасте от 6 месяцев до 18 лет)
Доза
препарата Ондансетрон у детей рассчитывается на основании площади поверхности
или массы тела.
В
педиатрических клинических исследованиях ондансетрон применялся в виде
внутривенной инфузии после растворения препарата в 25–50 мл
0,9% раствора натрия хлорида или другом совместимом инфузионном растворе в
виде 15-минутной инфузии.
Расчет дозы на основании площади поверхности тела у детей в
возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения
тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
Ондансетрон
следует назначать в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2
(не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии с
последующим пероральным приемом через 12 часов. Прием препарата
Ондансетрон перорально может быть продолжен еще в течение 5 дней после
проведения курса химиотерапии. При применении препарата в данной возрастной
категории нельзя превышать дозы, применяемые у взрослых.
Таблица расчета дозы на основании площади поверхности тела у
детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для
профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
|
Площадь |
День |
День |
|
<0,6 м2 |
5 мг/м2 |
2,5 мл |
|
≥0,6 м2 ≤1,2 м2 |
5 мг/м2 |
5 мл |
|
>1,2 м2 |
5 мг/м2 |
10 мг |
Расчет дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 6
месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных
химиотерапией
Препарат
Ондансетрон, раствор для внутривенного и внутримышечного введения следует
вводить однократно внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе
0,15 мг/кг. Доза при внутривенном введении не должна превышать 8 мг.
В первый день 2 дополнительные дозы могут вводится с интервалом в 4 часа с
последующим приемом препарата ондансетрона перорально через 12 часов.
Пероральный прием препаратов ондансетрона может продолжаться в течение
5 дней после химиотерапии. При применении препарата у пациентов данной
возрастной категории нельзя превышать дозы, применяемых у взрослых.
Таблица расчета доз на основании массы тела у детей в
возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и
рвоты, вызванных химиотерапией
|
Масса |
День |
День |
|
≤10 кг |
До |
2,5 мл |
|
>10 кг |
До |
5 мл |
Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у
взрослых и детей
Взрослые
Для
профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная
внутримышечная или медленная внутривенная инъекция препарата Ондансетрон в дозе
4 мг во время вводного наркоза.
Для
лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде препарат Ондансетрон
вводится однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (в возрасте от 1 месяцев до 18 лет)
Для
профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей,
перенесших оперативное вмешательство под общей анестезией, препарат Ондансетрон
можно применять в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в
виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до,
во время или после вводного наркоза или после операции.
Пациенты пожилого возраста
Имеется
ограниченный опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения
послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, хотя
ондансетрон хорошо переносится пациентами в возрасте 65 лет и старше,
получающими химиотерапию.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция
суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У
пациентов со средней и тяжелой степени нарушения функции печени клиренс
ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.
Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина
У
пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения
ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам
ондансетрона, его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей
популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона
в данном случае не требуется.
Фармацевтическая совместимость
Препарат
Ондансетрон раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
должен быть использован или разбавлен непосредственно после вскрытия ампулы.
Любой объем оставшегося раствора должен быть утилизирован.
Совместимость с инфузионными растворами
Для
разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
–
0,9% раствор
натрия хлорид;
–
5% раствор
декстрозы;
–
раствор Рингера;
–
10% раствор
маннитола;
–
0,3% раствор
калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида;
–
0,3% раствор
калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Совместимость с другими препаратами
Препарат
Ондансетрон может вводится через Y‑порт в концентрации ондансетрона
от 16 до 160 мкг/мл (например, 8 мг/500 мл и
8 мг/50 мл, соответственно) одновременно с препаратами,
описанными ниже.
|
Цисплатин |
В |
|
Фторурацил |
В |
|
Карбоплатин |
Концентрации |
|
Этопозид |
Концентрации |
|
Цефтазидим |
Дозы |
|
Циклофосфамид |
Дозы |
|
Доксорубицин |
Дозы |
|
Дексаметазон |
Возможно |
Побочные действия
Нежелательные
реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и
систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется
следующим образом: очень часто
(≥1/10), часто
(≥1/100 и <1/10), нечасто
(≥1/1000 и <1/100), редко
(≥1/10000 и <1/1000), очень редко
(<1/10000, включая отдельные случаи). Нежелательные реакции, наблюдаемые
«очень часто», «часто» и «нечасто», обычно определяли по данным клинических
исследований. Частоту встречаемости при приеме плацебо также учитывали.
Нежелательные реакции, наблюдаемые «редко» и «очень редко», определяли на
основании спонтанных сообщений, полученных в рамках пострегистрационного
наблюдения.
При
приеме стандартных рекомендованных доз ондансетрона установлена частота
встречаемости, представленная ниже. Профиль нежелательных реакций у детей
и подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции
гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм,
ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
головная боль.
Нечасто: судороги,
двигательные расстройства (включая экстрапирамидный симптомы, такие как
дистония, окулогирный криз и дискинезия) при отсутствии стойких клинических
последствий.
Редко: головокружение,
преимущественно во время быстрого внутривенного введения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: преходящие
расстройства зрения (например, затуманенное зрение), главным образом,
во время внутривенного введения.
Очень редко:
транзиторная слепота, главным образом, во время внутривенного введения.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: аритмия, боль в
грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением
сегмента ST, брадикардия.
Редко: удлинение
интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: чувство жара
или «приливы».
Нечасто: снижение
артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Нечасто: икота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: бессимптомное
повышение активности «печеночных» ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ),
аспартатаминотрансферазы (АСТ) (в основном, наблюдалось у пациентов,
получающих химиотерапию цисплатином).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко:
токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: местные реакции
при внутривенном введении — жжение в месте введения.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Нет
данных, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов,
обычно применяемых в комбинации с ним. Специальные исследования показали, что
ондансетрон фармакокинетически не взаимодействует с этанолом, темазепамом,
фуросемидом, трамадолом или пропофолом.
Ондансетрон
метаболизируется рядом изоферментной системой цитохром P450
печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов,
способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или
уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом
дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате
чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны
и практически не требуют коррекции дозы.
Следует
соблюдать осторожность при применении ондансетрона с препаратами, которые
влияют на удлинение
интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса, или снижение
частоты сердечных сокращений.
Апоморфин
На
основании полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания
во время применения ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом одновременное
применение ондансетрона с апоморфином противопоказано.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин
У
больных, получавших индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин),
клиренс ондансетрона при пероральном приеме препарата был повышен, а концентрация
ондансетрона в крови была пониженной.
Серотонинергические лекарственные препараты (например, СИОЗС
(селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (ингибиторы
обратного захвата норадреналина и серотонина))
Установлено,
что при совместном применении ондансетрона и других серотонинергических
лекарственных препаратов, включая СИОЗС и СИОЗСН возрастает риск развития
серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции
периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения).
Трамадол
Имеются
данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может
уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.
Ондансетрон
в концентрации 16–160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться
через Y‑образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими
лекарственными средствами:
–
цисплатин (в
концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1–8 ч;
–
фторурацил (в
концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации
фторурацила могут вызвать выпадения ондансетрона в осадок);
–
карбоплатин (в
концентрации 0,18–9,9 мг/мл в течение 10–60 мин);
–
этопозид (в
концентрации 0,144–0,25 мг/мл в течение 30–60 мин);
–
цефтазидим (в
дозе 0,25–2,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение
5 мин);
–
циклофосфамид (в
дозе 0,1–1,0 г,
в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
–
доксорубицин (в
дозе 10–100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции в течение
5 мин);
–
дексаметазон:
возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение
2–5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при
этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг
до 2,5 мг/мл, ондансетрона — от 8 до 100 мкг/мл.
Передозировка
Симптоматика
В
настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетроном.
В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными
явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих
рекомендованные дозы. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение
интервала QT. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае
передозировки препаратом. При передозировке препаратом при приеме внутрь у
детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.
Лечение
Специфического
антидота для ондансетрона нет, поэтому при подозрении на передозировку
рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую
терапию. Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической
ситуации. Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки
препаратов, так как маловероятно, что пациенты ответят на лечение
препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием ондансетрона.
Особые указания
Есть
сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону
у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим
селективным антагонистам 5‑HT3-рецепторов.
Поскольку
известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому
кишечнику, в случае применения препарата у пациентов с симптомами
подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.
Ондансетрон
вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Кроме того, в период
пострегистрационного наблюдения поступали сообщения о случаях желудочковой
тахикардии типа «пируэт» среди пациентов, получающих ондансетрон. Перед
введением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
Установлено,
что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических
препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома. Если
комбинированное применение ондансетрона и других серотонинергических
лекарственных препаратов клинически обосновано, необходимо обеспечить
регулярное наблюдение за состоянием пациента.
Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами
Препарат
не оказывает негативного влияния на способность к управлению транспортными
средствами и механизмами.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл.
По
2 мл или 4 мл препарата в ампулы нейтрального стекла марки НС‑3
или светозащитного нейтрального стекла марки СНС‑1.
На
ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или
маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных
изделий.
По
3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки
поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому
применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из
картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из
картонных ячеек для укладки ампул.
По
1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке
по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул
или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул;
по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных
ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых
упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок
по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул
или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией
по медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором
ампульным помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки
целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При использовании ампул с надрезом и
точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка
по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного
лечения.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.