Амбенония хлорид — активный компонент препарата.
Антихолинэстеразное средство, обратимый ингибитор холинэстеразы.
Миастения (мышечная слабость), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) и параличи после травм, менингита и энцефалита; восстановительный период после полиомиелита, боковой амиотрофический склероз, периферический паралич лицевого нерва.
Внутрь по 0,001-0,01 г после еды 2-4 раза в день. Высшая разовая доза — 0,025 г; суточная — 0,05 г.
Гиперсаливация (обильное слюноотделение), обильное потоотделение, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.
Эпилепсия, брадикардия (редкий пульс), гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.
Таблетки по 0,001; 0,005 и 0,01 г в упаковке по 50 штук.
Список А. В защищенном от света месте.
Амбенония хлорид, Амбестигмин хлорид, Мизуран хлорид, Мителаза хлорид и др.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Оксазил» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 16982.
Амбенония хлорид
(перенаправлено с «Оксазил»)
Амбенония хлорид — антихолинэстеразное лекарственное средство. Оксазил является симметричным бис-четвертичным аммониевым основанием, по строению близкое к прозерину, имеет большую активность и продолжительность действия (5-10 ч).
| Амбенония хлорид | |
|---|---|
| Ambenonium chloride | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N,N’-((1,2-диоксо-1,2-этандиил) бис (имино-2,1-этандиил] бис [2-хлор-N,N-диэтилбензолметанаминия] дихлорид |
| Брутто-формула | C28H42Cl2N4O2+2 |
| Молярная масса | 537.564 г/моль |
| CAS | 7648-98-8 |
| PubChem | 2131 |
| DrugBank | APRD00771 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N07AA30 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | низкая |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Другие названия | |
| Оксазил |
Общая информация
Править
Белый мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакологическое действие
Править
Связывается с анионным центром фермента холинэстеразы и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов. М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении артериального давления. Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (высокие концентрации оказывают противоположное действие). В больших дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу. Начинает действовать через 0.5-1.5 ч, эффект продолжается до 5-10 ч.
Фармакокинетика
Править
Эффективен при приеме внутрь. Плохо проходит через гистогематические барьеры.
Показания
Править
Применяют при миастении, двигательных нарушениях. связанных с перенесённым менингитом или энцефалитом, в восстановительном периоде полиомиелита, при боковом амиотрофическом склерозе, после травм центральной нервной системы, при периферических параличах лицевого нерва.
Противопоказания
Править
Гиперчувствительность, предшествующий прием деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит, бронхиальная астма, стенокардия, обтурационная кишечная непроходимость; спазм органов желудочно-кишечного тракта, желчных и мочевыводящих путей; миотония, паркинсонизм, эпилепсия, гиперкинезы, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, беременность, период лактации.
C осторожностью
Править
Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, брадикардия, сахарный диабет.
Режим дозирования
Править
Назначают внутрь (после еды) в виде таблеток по 0,005 г (5 мг). При миастении начинают с приёма 1 таблетки, затем дозу постепенно увеличивают (прибавляя по 1 мг), наблюдая за эффективностью и переносимостью препарата. Обычно разовая доза (для взрослых) 0,01 г (2 таблетки), однако некоторые больные нуждаются в более высоких дозах (3—4 таблетки). Детям препарат назначают в меньших дозах в зависимости от возраста. В легких случаях заболевания оксазил применяют 1—2 раза в сутки, в тяжелых — 5—6 раз. Промежутки между приемами во избежание кумуляции должны быть не менее 4 ч. При приеме препарата перед сном его эффект в связи с длительностью действия часто сохраняется до утра.
Признаки действия оксазила (увеличение объёма движений и мышечной силы, улучшение двигательной активности, ощущение легкости и др.) проявляются обычно через 0,5—1,5 ч после приёма. Эффект после однократного приёма продолжается до 5—10 ч и более, что превышает длительность действия прозерина (в среднем 2 ч после однократного приёма).
При лечении двигательных нарушений, являющихся последствием полиомиелита, оксазил применяют в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика, физиотерапия, бальнеологическое лечение и др.) как в раннем, так и в позднем восстановительном периоде.
При двигательных нарушениях после менингита, энцефалита, травм центральной нервной системы, при параличах лицевого нерва и при других двигательных нарушениях назначают, начиная с 0,005 г (5 мг) 2—3 раза в день, меняя дозу в зависимости от эффекта и переносимости. Курс лечения в среднем 2—3 нед. Детям до 10 лет назначают по 0,001 г (1 мг) на 1 год жизни в сутки (в 2—3 приёма).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,025 г (25 мг), суточная 0,05 г (50 мг).
Форма выпуска
Править
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг); 0,005 г (5 мг) и 0,01 г (10 мг).
Хранение
Править
Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Состав
В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат, а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.
В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.
Форма выпуска
- Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
- Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.
Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.
Активное вещество вызывает спазм аккомодации, сужение зрачка, понижает внутриглазное давление, обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.
Прозерин — антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с физостигмином обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу. Также происходит метаболизм в печени, при котором образуются неактивные метаболиты. С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.
Показания к применению Прозерина
Существуют следующие показания к применению Прозерина:
- миастения;
- параличи;
- нарушения движения после травм мозга;
- восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
- открытоугольная глаукома;
- при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
- атония мочевого пузыря;
- неврит, атрофия зрительного нерва;
- слабая родовая деятельность (в редких случаях);
- с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.
Противопоказания
Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:
- гиперкинез;
- эпилепсия;
- аритмия, брадикардия;
- ваготомия;
- бронхиальная астма;
- ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
- атеросклероз выраженный;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тиреотоксикоз;
- перитонит;
- непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
- гиперплазия простаты;
- инфекционные болезни в острой форме;
- интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
- высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия
Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:
- пищеварение: диарея, гиперсаливация, рвота, метеоризм, тошнота, усиление перистальтики;
- центральная и периферическая НС: головокружение и головная боль, ухудшение зрения, слабость, миоз, сонливость, судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
- сердце и сосуды: тахикардия, брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение артериального давления;
- аллергические проявления: зуд, сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
- дыхание: угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, одышка;
- другие проявления: учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.
Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)
Уколы Прозерином, инструкция по применению
Раствор, содержащийся в ампулах, применяется для введения подкожно в дозе 1 мл 1-2 раза в день. Наибольшая разовая доза для введения подкожно — 0,002 г, в сутки — 0,006 г.
С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.
В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.
Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей — 10 мг в сутки.
Передозировка
При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, диарея, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение артериального давления.
В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят Атропин, Метацин, а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.
Взаимодействие
Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.
Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.
Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина.
При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.
Условия продажи
Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.
Условия хранения
Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.
Срок годности
Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках — 5 лет.
Особые указания
Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.
При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.
Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.
Рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта занятий другими опасными видами деятельности, где требуется максимальная концентрация внимания.
Аналоги Прозерина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.
Детям
Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.
При беременности и лактации
Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период вынашивания плода и во время кормления исключительно при наличии строгих показаний.
Отзывы о Прозерине
Часто в отзывах о Прозерине упоминается о побочных эффектах лекарства, которые проявляются в процессе лечения. Чаще всего наблюдается сухость во рту, слюнотечение, онемение языка, сильное сердцебиение. Часто оставляют отзывы те больные, которые страдают миастенией. Отзывы об уколах тоже появляются разные. Но в целом отмечается, что этот препарат нельзя использовать без точных указаний специалиста. Также есть отзывы о применении лекарства для животных, в частности, для собак.
Цена Прозерина, где купить
Цена Прозерина в ампулах — от 60 рублей за 10 ампул. Цена, по которой можно купить в Москве уколы, зависит от производителя средства. Цена Прозерина в таблетках – от 55 рублей за 20 шт.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
Аптека Диалог
-
Прозерин (амп. 0,05% 1мл №10)Новосибхимфарм ОАО
показать еще
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеГоворящие тонометрыМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры
Содержание статьи
- Особенности и терапевтическое действие препарата
- От чего применяется «Доксазозин»?
- Как принимать «Доксазозин»?
- Противопоказания
- Побочные эффекты
Повышенное артериальное давление встречается среди людей разной возрастной категории. Оно бывает как патологическим и стойким, так и симптоматическим и эпизодическим. Контроль и коррекция уровней артериального давления – обязательные условия для сохранения здоровья и профилактики тяжелых осложнений.
Пациентам с артериальной гипертензией назначают целевую гипотензивную терапию. Одним из препаратов, широко применяемых с этой целью, является «Доксазозин».
Особенности и терапевтическое действие препарата
«Доксазозин» – это представитель селективных антагонистов постсинаптических альфа-1-адренорецепторов, относящийся к классу антигипертензивных и антиадренергических препаратов.
Отличается мощным системным действием. В состав препарата входит одноименное действующее вещество – доксазозина мезилат в количестве 1 мг, 2 мг и 4 мг. Форма выпуска – таблетки для перорального приема. Вспомогательными компонентами в составе выступают микрокристаллическая целлюлоза, молочный сахар, повидон-К25, стеарат магния, лаурилсульфат натрия и карбоксиметилкрахмал натрия.
Терапевтическое действие препарата обусловливается способностью действующего вещества конкурентно блокировать постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, что приводит к системному снижению артериального давления. «Доксазозин» также снижает уровни холестерина и триглицеридов.
От чего применяется «Доксазозин»?
Лекарство назначают пациентам с артериальной гипертензией в комбинации с другими лекарствами. «Доксазозин» используют для лечения доброкачественных новообразований предстательной железы у мужчин. Блокировка альфа-1-адренорецепторов, сосредоточенных в простате и шейке мочевого пузыря, снижает давление и сопротивление в мочеиспускательном канале. Это нормализует отток мочи, снимает местный отек и улучшает самочувствие пациентов.
В зависимости от показаний, «Доксазозин» применяют в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими лекарствами.
Препарат не оказывает нежелательного влияния на метаболические процессы, поэтому его назначают пациентам с сахарным диабетом, подагрой и инсулинорезистентностью.
Лекарство пригодно для применения в пожилом возрасте, хотя пациентам старше 65 лет его назначают с осторожностью. На старте приема ортостатическая гипотензия может развиться и у пациентов молодого возраста, особенно в состоянии стоя (феномен первой дозы). В связи с этим принимать первую дозу препарата желательно вечером, непосредственно перед сном.
Вам может быть интересно: Таблетки от давления
Как принимать «Доксазозин»?
Терапевтическая дозировка препарата зависит от показаний и исходного клинического анамнеза.
«Доксазозин» быстро всасывается желудочно-кишечным трактом. Наполненность желудка не оказывает влияния на эффективность препарата, поэтому принимать его можно в любое время, не привязываясь к приемам пищи.
Конкретные дозировки, продолжительность и кратность приема препарата должен определить врач, опираясь на показатели клинического анамнеза, результаты диагностики, особенности организма, тип и течение патологии и многие другие индивидуальные факторы.
Мужчинам, которые принимают препарат с целью лечения доброкачественных опухолей предстательной железы, важно заранее исключить вероятность ее малигнизации – злокачественного перерождения. «Доксазозин» не влияет на уровень простатспецифического антигена.
Противопоказания
Препарат «Доксазозин» в среднем нормально переносится пациентами, хотя имеет противопоказания и ограничения к приему.
Противопоказаниями являются такие состояния:
- артериальная гипотензия;
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- инфекционные процессы в мочевыводящих путях;
- острая задержка мочи;
- мочекаменная болезнь;
- обструктивные процессы в верхних отделах мочевыводящих путей;
- недержание мочи;
- возраст младше 18 лет;
- индивидуальная непереносимость доксазозина или любого другого компонента в составе препарата.
Пока нет достоверных сведений относительно влияния на плод и выделение с грудным молоком доксазозина, поэтому применение препарата «Доксазозин» во время беременности и лактации не рекомендовано. Исключение возможно в случае превышения пользы для материнского организма потенциальных рисков для ребенка. Препарат назначается исключительно врачом, после оценки состояния и анамнеза беременной женщины. Если возникла необходимость принимать препарат во время грудного вскармливания, лактацию следует прекратить.
Препарат с осторожностью назначают при таких патологиях:
- правожелудочковая и левожелудочковая недостаточность;
- отек легких;
- нарушения мозгового кровообращения (в том числе, в анамнезе);
- пожилой возраст;
- послеоперационные состояния.
Побочные эффекты
Возможные побочные действия препарата:
- инфекционные инвазии дыхательных и мочевыводящих путей;
- лейко- и тромбоцитопения;
- повышение или снижение аппетита;
- бессонница;
- тревожность и апатия;
- депрессия;
- нервозность;
- головные боли и головокружения;
- обмороки и синкопе;
- тремор;
- артериальная гипотензия и ортостатические состояния;
- инсульт;
- одышка;
- кашель;
- носовые кровотечения;
- боль в животе и диспепсия;
- полиурия и гематурия;
- отеки лица и периферические отеки.
При грамотно составленном курсе лечения и следовании рекомендациям врача тяжелые побочные реакции не развиваются. Обнаружив какие-либо нарушения, связанные с приемом препарата, обратитесь к специалисту за коррекцией дозировки или подбором альтернативного лекарственного средства.
«Доксазозин» широко применяется в медицине для устранения симптомов и предотвращения последствий артериальной гипертензии, а также для лечения доброкачественных гиперпластических образований простаты. Препарат зарекомендовал себя как действенное и относительно безопасное средство. Однако самовольное назначение категорически не рекомендовано. Обсудите курс лечения с врачом и обязательно наблюдайтесь в процессе терапии.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Описание препарата Доксазозин (таблетки, 2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2003 году
Дата согласования: 31.07.2003
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на основание — 2 мг), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, натрия гликолат, крахмал, магний стеариновокислый, МКЦ, натрия лаурилсульфат); в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок, или в банках или в полистироловых флаконах по 30, 50 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое.
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4–13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.
Характеристика
Таблетки от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета.
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4–13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.
Фармакодинамика
После однократного приема гипотензивный эффект достигается через 2–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В период лечения у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. При длительном лечении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после приема внутрь. Абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Cmax достигается через 3 ч, при приеме вечером через 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы — около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем o-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, T1/2 — 19–22 ч. Выделяется через кишечник преимущественно в виде метаболитов, 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).
При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1–2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1–2 нед дозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2–4 мг/сут).
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2–4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.
Побочные действия
При применении доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдается ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатической гипотензии больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Могут отмечаться: головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, ринит, тошнота. У больных артериальной гипертензией редко отмечаются: тахикардия, аритмия, боль в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения.
Отмечались единичные случаи аллергических реакций (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), сухости во рту, носовых кровотечений, приапизма, недержания мочи, повышения аппетита, запора, повышения диуреза, миалгий, артралгий.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами. При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к извращению его прессорного действия и развитию тахикардии.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: необходимо перевести пациента в горизонтальное положение (опустить голову вниз, приподнять ноги), симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом; недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легких или выпотом в полость перикарда; недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения; недостаточности сердечного выброса. С особой осторожностью назначают при нарушении функции печени, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.
В начале лечения или в период повышения дозировок целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Алкоголь усиливает нежелательные реакции.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.