Габбана таблетки инструкция по применению цена

Габана инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Габана капсулы 75 мг, 150 мг, 300 мг. Описание и применение Gabana, аналоги и отзывы. Инструкция Габана капсулы утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: pregabalin;

1 капсула содержит 75 мг или 150 мг или 300 мг прегабалина в пересчете на сухое вещество;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; тальк.

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171) — для дозирования 75 мг желатин, титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е124), патентованный синий (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151) — для дозирования 150 мг желатин, кандурин серебряный (алюмосиликат калия Е 555, титана диоксид Е 171), бриллиантовый синий (Е 133) — для дозирования 300 мг.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

— капсулы по 75 мг: твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и белой крышкой; содержимое капсулы — порошок белого или почти белого цвета;

— капсулы по 150 мг: твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и синей крышкой; содержимое капсулы — порошок белого или почти белого цвета;

— капсулы по 300 мг: твердые желатиновые капсулы номером «0», корпус и крышка перламутрово-голубого цвета содержимое капсулы — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства.

Код АТХ N03A X16.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Действующее вещество — прегабалин, что является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S) -3- (аминометил) -5-метилгексанова кислота].

Механизм действия.

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a2-d белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС).

Клиническая эффективность и безопасность.

— Нейропатическая боль.

Во время исследований была продемонстрирована эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и поражения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не проходили.

Прегабалин изучали в ходе 10 контролируемых клинических исследований продолжительностью до 13 недель с режимом дозирования дважды в сутки и в ходе исследований продолжительностью до 8 недель с режимом дозирования трижды в сутки. В общем профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были сходными.

В ходе клинических исследований продолжительностью до 12 недель, в которых лекарственное средство применяли для лечения нейропатической боли, уменьшение боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось в течение всего периода лечения.

В ходе контролируемых клинических исследований по изучению периферического нейропатической боли у 35% пациентов, получавших прегабалин, и у 18% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли. Среди пациентов, у которых не возникала сонливость, такое улучшение наблюдалось у 33% пациентов, получавших прегабалин, и у 18% пациентов из группы плацебо. Среди пациентов, у которых возникала сонливость, доля пациентов, ответивших на терапию, составила 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.

В ходе контролируемого клинического исследования по изучению нейропатической боли центрального происхождения у 22% пациентов, получавших прегабалин, и у 7% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли.

— Эпилепсия.

Дополнительное лечение. Прегабалин изучали в ходе 3 контролируемых клинических исследований продолжительностью 12 недель с режимом дозирования дважды или трижды в сутки. В общем профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были сходными.

Уменьшение частоты судорожных припадков наблюдалось уже на первой неделе.

Дети.Эффективность и безопасность прегабалина в качестве вспомогательного средства при эпилепсии для детей до 12 лет и для подростков не установлены. Побочные реакции, которые наблюдались в исследовании по изучению фармакокинетики и переносимости, к которому были включены пациенты в возрасте от 3 месяцев до 16 лет (n = 65) с парциальными судорожными припадками, были подобные побочных реакций у взрослых. Результаты 12-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием 295 детей в возрасте от 4 до 16 лет, целью которого была оценка эффективности и безопасности прегабалина как дополнительной терапии парциальных судорожных припадков, и открытого исследования по изучению безопасности продолжительностью 1 год с участием 54 детей в возрасте от 3 месяцев до 16 лет с эпилепсией указывают на то, что такие побочные реакции как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей у детей наблюдаются чаще,

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании детям назначали прегабалин по 2,5 мг / кг / сут (максимум 150 мг / сут), прегабалин по 10 мг / кг / сут (максимум 600 мг / сут) или плацебо. По крайней мере 50% -уменьшение парциальных судорожных припадков, по сравнению с исходным уровнем, наблюдалось в 40,6% пациентов, получавших прегабалин в дозе 10 мг / кг в сутки (р = 0,0068 по сравнению с плацебо), 29,1% пациентов, получавших прегабалин в дозе 2,5 мг / кг / сут (р = 0,2600 по сравнению с плацебо) и 22,6% тех, кто получал плацебо.

Монотерапия (у пациентов с впервые диагностированным заболеванием). Прегабалин изучали в ходе 1 контролируемого клинического исследования продолжительностью 56 недель с режимом дозирования дважды в сутки. При применении прегабалина не было достигнуто не меньшей эффективности по сравнению с применением ламотриджина, согласно оценке через 6 месяцев конечной точки — отсутствие судорожных припадков. Прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

— генерализованный тревожное расстройство.

Прегабалин изучали в ходе 6 контролируемых исследований продолжительностью 4-6 недель, одного исследования продолжительностью 8 недель с участием пациентов пожилого возраста и одного длительного исследования по изучению профилактики рецидива с двойной слепой фазы профилактики рецидива продолжительностью 6 месяцев.

Уменьшение симптомов генерализованного тревожного расстройства согласно шкале Гамильтона для оценки тревожности (HAM-A) наблюдалось уже на 1 неделе.

В ходе контролируемых клинических исследований (продолжительностью 4-8 недель) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение не менее чем на 50% по общему количеству баллов по шкале HAM-A от начального уровня до конечной точки.

Во время контролируемых исследований нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, получавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. Офтальмологическое обследование (включая проверку остроты зрения, формальную проверку поля зрения и исследование глазного дна при расширенном зрачке) в рамках контролируемых клинических исследований выполнялось в более 3600 пациентов. Среди этих пациентов острота зрения ухудшилась в 6,5% пациентов в группе прегабалина и в 4,8% пациентов в группе плацебо. Изменения поля зрения выявлено в 12,4% пациентов, получавших прегабалин, и в 11,7% пациентов из группы плацебо. Изменения на глазном дне обнаружены у 1,7% пациентов, получавших прегабалин, и у 2,1% пациентов в группе плацебо.

— Фибромиалгия.

Эффективность препарата прегабалина была установлена ​​в одном 14-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом мультицентровом исследовании и в одном 6-недельном рандомизированном исследовании отмены. В эти исследования привлекались пациенты с диагнозом «фибромиалгия» на основе критериев Американского колледжа ревматологии (распространенный боль в течение 3 месяцев в анамнезе и боль, присутствует в 11 или более из 18 специфических болевых точек). Исследования продемонстрировали снижение боли по визуальной аналоговой шкале. Улучшение дополнительно было продемонстрировано по общей оценке пациента и по опросу о влиянии фибромиалгии.

Дети. Было проведено плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 15 недель с участием 107 детей 12-17 лет с фибромиалгией, которые применяли препарат прегабалина в дозе 75-450 мг в сутки. По результатам оценки первичной конечной точки эффективности (изменение общей интенсивности боли от базового уровня до 15 недели; рассчитано с помощью 11-балльной шкалы оценивания) был продемонстрирован численно больше улучшение состояния пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо, но это улучшения не достигло статистической значимости. Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в клинических исследованиях, были головокружение, тошнота, головная боль, увеличение массы тела и утомляемость. Общий профиль безопасности у подростков был подобным таковому у взрослых с фибромиалгией.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция.

Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1:00 после разового и многократного применения. Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, приводит к уменьшению максимальной концентрации (Cmax) примерно на 25-30% и удлинение tmax примерно на 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.

Распределение.

Прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у крыс, мышей и обезьян. Прегабалин также проникает через плаценту у крыс и в молоко крыс в период лактации. У человека кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови. Метаболизм.

У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина около 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в неизмененном виде прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина — основной метаболит препарата, который определялся в моче, — составил 0,9% от введенной дозы. В исследованиях отсутствовала рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Вывод.

Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Раздел «Фармакокинетика. Почечная недостаточность»).

Пациентам с нарушенной функцией почек или пациентам на гемодиализе необходимо корректировать дозы препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).

Линейность / нелинейность.

Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентрации прегабалина в плазме крови.

Стать.

Данные исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Почечная недостаточность.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (после 4:00 гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа — принимать дополнительную дозу (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).

Печеночная недостаточность.

Специальных исследований фармакокинетики с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводили. Поскольку прегабалин не претерпит значительного метаболизма и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Дети.

Фармакокинетику прегабалина оценивали у детей с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при применении доз 2,5 мг / кг / сут, 5 мг / кг / сутки, 10 мг / кг / сут и 15 мг / кг / сут в ходе исследования по изучению фармакокинетики и переносимости.

После перорального применения прегабалина детям натощак время достижения максимальной концентрации в плазме крови в целом аналогичным во всех возрастных группах и составил от 0,5 часа до 2:00 после приема.

Значение Cmax и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) прегабалина росли линейно с увеличением дозы в каждой возрастной группе. У детей с массой тела до 30 кг значение AUC были ниже на 30%, что обусловлено увеличением на 43% клиренса, скорректированного по массе тела, у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥ 30 кг.

Конечный период полувыведения прегабалина составлял в среднем около 3-4 часов в возрасте до 6 лет и 4-6 часов в возрасте от 7 лет.

В ходе популяционного фармакокинетического анализа было показано, что клиренс креатинина был значимой ковариатою для клиренса приема прегабалина, а масса тела была значимой ковариатою для воображаемого объема распределения приема прегабалина, и эта связь была аналогичным у детей и взрослых пациентов.

Фармакокинетику прегабалина у пациентов в возрасте менее 3 месяца не изучали (см. Раздел «Способ применения и дозы», «Побочные реакции» и «Фармакологические»).

Пациенты пожилого возраста.

Клиренс прегабалина имеет тенденцию к уменьшению с возрастом. Такое уменьшение клиренса прегабалина при его применении внутрь согласуется с уменьшением клиренса креатинина, связанным с увеличением возраста. Пациентам с нарушением функции почек, связанным с возрастом, может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).

Кормления грудью.

Фармакокинетику прегабалина при его применении в дозе 150 мг каждые 12:00 (суточная доза 300 мг), оценивали в 10 женщин, которые кормили грудью, по меньшей мере через 12 недель после родов. Кормление грудью не влияло или мало незначительное влияние на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли около 76% от концентрации в плазме крови матери. Рассчитанная доза, которую получает ребенок с грудным молоком (при среднем потреблении молока 150 мл / кг / сут) от женщины, которая принимает прегабалин в дозе 300 мг / сут или в максимальной дозе 600 мг / сут, составляет 0,31 или 0,62 мг / кг / сут соответственно. Эти рассчитаны дозы составляют примерно 7% от общей суточной дозы матери в пересчете на мг / кг.

Габана Показания

Нейропатический боль.

Препарат Габана® показан для лечения нейропатической боли периферического или центрального происхождения у взрослых.

Эпилепсия.

Препарат Габана® показан взрослым в качестве дополнительного лечения при парциальных судорожных припадках с вторичной генерализацией или без нее.

Генерализованное тревожное расстройство.

Препарат Габана® показан для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ (см. Раздел «Состав»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ.

В исследованиях in vivo не наблюдалось значимой клинической фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и / или этинилэстрадиол.

Одновременное применение прегабалина с оральными контрацептивами, Норэтистерон и / или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния одного из этих лекарственных средств.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС.

Прегабалин может усиливать действие этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях многократное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводил к клинически значимого влияния на функцию дыхания. В период постмаркетингового надзора сообщалось о случаях дыхательной недостаточности, коме и смерти у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию ЦНС, в частности у пациентов, злоупотребляющих такими веществами. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных моторных функций, вызванные оксикодоном.

Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.

Специальных исследований фармакодинамического взаимодействия с участием пациентов пожилого возраста не проводили. Исследование взаимодействия лекарственных средств проводили только у взрослых пациентов.

Особенности применения

Пациенты с сахарным диабетом.

Согласно современной клинической практики, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась при применении прегабалина, могут потребовать коррекции дозы гипогликемических лекарственных средств.

Реакции гиперчувствительности.

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека. При наличии таких симптомов ангионевротического отека как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей следует немедленно прекратить применение прегабалина.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики.

Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что может увеличить риск возникновения травматических случаев (падений) у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о потере сознания, спутанность сознания, а также нарушения психики. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность, пока им не станут известны возможные влияния лекарственного средства.

Нарушение зрения.

Во время исследований нечеткость зрения чаще сообщали пациенты, которые применяли прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении. Частота ухудшение остроты зрения и изменений полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами из группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше у пациентов из группы плацебо (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакологические»).

Также сообщалось о побочных реакциях со стороны органов зрения, в частности потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, многие из которых были временными. Отмены прегабалина может привести к исчезновению или уменьшению этих симптомов со стороны органов зрения.

Почечная недостаточность.

Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Иногда этот эффект был обратимым после отмены прегабалина.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств.

Данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами в результате добавления к лечению прегабалина недостаточно, чтобы перейти к монотерапии прегабалином.

Симптомы отмены.

У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение, которые указывают на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.

Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения.

Данные об отмене прегабалина после длительного применения указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут зависеть от дозы.

Застойная сердечная недостаточность.

Сообщалось о застойную сердечную недостаточность у некоторых пациентов, принимавших прегабалин. Такая реакция части наблюдалась при лечении прегабалином невропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении приема прегабалина это явление может исчезнуть.

Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга.

Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций общем, побочных реакций со стороны центральной нервной системы и особенно сонливости была повышенной. Это может быть связано с аддитивной действием сопутствующих лекарственных средств (например антиспастических препаратов), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина таким пациентам.

Суицидальные мышление и поведение.

Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими препаратами по поводу определенных показаний. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают возможности его существования для прегабалина.

Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами относительно появления признаков суицидального мышления и поведения и назначать соответствующее лечение в случаях их возникновения. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны обратиться за помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Сообщалось о явления, связанные с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (таких как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызывать запоры, например опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Одновременное применение с опиоидами

Рекомендуется осторожность при применении прегабалина одновременно с опиоидами из-за риска депрессии ЦНС (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В контролируемых клинических исследованиях у пациентов, принимавших прегабалин одновременно с опиоиды, был повышен риск смерти, связанной с опиоидами, по сравнению с употреблением опиоидов отдельно (скорректированное соотношение шансов [aOR], 1,68 [95% ДИ, 1,19 — 2,36]). Этот повышенный риск наблюдался при низких дозах прегабалина (≤ 300 мг, 1,52 aOR [95% ДИ, 1,04 — 2,22]), и наблюдается тенденция к большему риску при высоких дозах прегабалина (> 300 мг, 2,55 aOR [95% ДИ, 1,24 — 5,06]).

Неправильное применение, злоупотребление или зависимость.

Сообщалось о случаях неправильного применения, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью применять препарат пациентам со злоупотреблением различными веществами в анамнезе необходимо наблюдать за пациентом для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от прегабалина (сообщалось о случаях развития привыкания, превышение предназначенной дозы поведения, направленного на получение препарата).

Энцефалопатия.

Энцефалопатия возникала преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызывать энцефалопатию.

Непереносимость лактозы.

Препарат Габана® содержит лактозу моногидрат. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать этот препарат.

аллергические реакции

Препарат Габана® в дозе 150 мг содержит красители бриллиантовый черный и понсо 4R (пунцовый 4R), которые могут вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины, способные забеременеть / средства контрацепции для женщин и мужчин.

Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщины, способны забеременеть, должны использовать эффективные средства контрацепции.

Беременность.

Надлежащие данные по применению прегабалина беременными женщинами отсутствуют.

В ходе исследований на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Препараты прегабалина не следует применять в период беременности без необходимости (когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода).

Кормления грудью.

Небольшое количество прегабалина была обнаружена в молоке кормящих грудью. Следует сообщить кормления грудью, что кормление грудью не рекомендуется при применении прегабалина.

Фертильность.

Клинические данные о влиянии прегабалина на фертильность женщин отсутствуют.

Во время клинического исследования по изучению влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола применяли прегабалин в дозе 600 мг / сут. После применения препарата в течение 3 месяцев никакого влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.

В ходе исследования фертильности у самок крыс наблюдался нежелательное воздействие на репродуктивную функцию. В ходе исследования фертильности у самцов крыс наблюдался нежелательное воздействие на репродуктивную функцию и развитие. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Прегабалин может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Препарат может вызывать головокружение и сонливость, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами или работ со сложной техникой или от другой потенциально опасной деятельности, пока не станет известно, этот препарат влияет на их способность к выполнению такой деятельности.

Способ применения Габана и дозы

Способ применения.

Препарат Габана® принимать независимо от приема пищи.

Препарат Габана® предназначен исключительно для перорального применения.

Дозы.

Диапазон доз может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Дозу делят на 2 или 3 приема.

В случае необходимости получения меньшего дозирования (25 мг или 50 мг) следует применять прегабалин в другой лекарственной форме.

Нейропатический боль.

Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после интервала от 3 до 7 дней, а при необходимости — до максимальной дозы 600 мг в сутки после дополнительного семидневного интервала.

Эпилепсия.

Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. Спустя еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной — 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство.

Дозу, которую разделяют на 2 или 3 приема, можно изменять в пределах 150-600 мг в сутки. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения лечения.

Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Спустя еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной — 600 мг в сутки.

Фибромиалгия.

Рекомендуемая доза для лечения фибромиалгии составляет от 300 до 450 мг в сутки. Лечение следует начинать с применения дозы 75 мг дважды в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличивать до 150 мг дважды в сутки (300 мг в сутки) в течение одной недели. Для пациентов, для которых применение дозы 300 мг в сутки недостаточно эффективным, можно увеличить дозу до 225 мг дважды в сутки (450 мг в сутки). Хотя существует исследования применения дозы 600 мг в сутки, доказательств того, что применение этой дозы будет иметь дополнительное преимущество, нет; также такая доза должна худшую переносимость. Принимая во внимание дозозависимы побочные реакции, применение доз 450 мг в сутки не рекомендуется. Поскольку прегабалин выводится почками, следует корректировать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек.

Прекращение лечения прегабалином.

Согласно современной клинической практики, в случае необходимости прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно в течение минимум одной недели независимо от показаний (см. Разделы «Особые меры безопасности» и «Побочные реакции»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. Раздел «Фармакокинетика»), уменьшение дозы пациентам с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, в соответствии с КК (CLcr), как указано в таблице 1 и определены по формуле:

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4:00). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует подбирать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. Таблицу 1).

Таблица 1

Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек

Общую суточную дозу (мг / сут) следует разделить на количество приемов в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить мг / дозу.

+ Дополнительная доза — одноразовая дополнительная доза препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Габана® детям в возрасте до 18 лет не установлены. Доступна в настоящее время информация приведена в разделе «Побочные реакции», а также в разделах «Фармакологические» и «Фармакокинетика», однако, опираясь на них, невозможно предоставить никаких рекомендаций относительно дозирования этой категории пациентов.

Передозировка

Сообщалось, что наиболее частыми побочными реакциями в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Также поступали сообщения о судорогах.

Изредка сообщалось о случаях комы.

Лечение передозировки прегабалином заключается в общих поддерживающих мероприятиях и в случае необходимости может включать гемодиализ.

Побочные эффекты

В исследованиях наиболее частыми побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными.

В таблице 2 приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и больше чем у одного пациента; эти побочные реакции представлены по классам систем органов и частоте (очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); редкие (от ≥ 1/1000 до <1/100); единичные ( от ≥ 1/10000 до <1/1000); редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). Указанные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и / или сопутствующим применением других лекарственных средств.

Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций общем, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной (см. Раздел «Особые меры безопасности»).

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода прегабалина на рынок, включенные в перечень ниже и обозначены в графе «Частота неизвестна».

Таблица 2

Увеличение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).

У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.

О прекращении долгосрочного лечения прегабалином нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.

Дети. Профиль безопасности прегабалина, установленный в ходе трех исследований, проведенных с участием педиатрических пациентов с парциальными судорожными припадками с вторичной генерализацией или без нее (12-недельное исследование эффективности и безопасности у пациентов с парциальными судорожными припадками, n = 295; исследования фармакокинетики и переносимости препарата, n = 65 и открытое исследование по изучению безопасности продолжительностью 1 год, n = 54), был подобен профиля, который наблюдался в исследованиях у взрослых пациентов с эпилепсией. Наиболее распространенными побочными явлениями, которые наблюдались в 12-недельном исследовании терапии прегабалином, были сонливость, пирексия, инфекции верхних дыхательных путей, повышение аппетита, увеличение массы тела и назофарингит (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Фармакологические» и «Фармакокинетика »).

Срок годности Габана

Для дозирования 75 и 150 мг — 3 года.

Для дозирования 300 мг — 2 года.

Условия хранения Габана

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Габана и Алкоголь?

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Контакты для обращений

ВЕРВАГ ФАРМА ООО
(Россия)

Организация, принимающая претензии потребителей 121170 Москва, ул. Поклонная, д. 3, корп. 4 Тел.: +7 (495) 382-85-56 E-mail: adr@woerwagpharma.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Дата согласования: 24.05.2021

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Капсулы по 100 мг: твердые желатиновые, размера 3 белого цвета, непрозрачные.

Капсулы по 300 мг: твердые желатиновые, размера 1 желтого цвета, непрозрачные.

Капсулы по 400 мг: твердые желатиновые, размера 0 оранжевого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсулы: порошок белого цвета.

Фармакологическое действие

Точный механизм действия габапентина неизвестен. Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК).

В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в т.ч. неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂,δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в т.ч. ГАМК_А, ГАМК_В, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными рецепторами. В отличие от фенитоина и карбамазепина, габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Применение габапентина in vitro приводит к незначительному высвобождению моноаминовых нейротрансмиттеров. Введение габапентина крысам приводило к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдался в других отделах головного мозга. Связь описанных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью в настоящее время не установлена. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в т.ч. ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.

В клинических исследованиях адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп 3–5 и 6–12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь C_max габапентина в плазме достигается через 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул в дозировке 300 мг составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает значимого влияния на фармакокинетику. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Распределение. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет V_d 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от минимальной C_ss в плазме крови. Габапентин выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация. Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС.

Выведение. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Т_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны Cl креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 мес до 12 лет. В целом концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела. В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 мес параметры AUC были приблизительно на 30% ниже, C_max — ниже, а клиренс — выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике у детей в возрасте старше 5 лет.

Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики. Биодоступность габапентина снижается с увеличением дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, который включают в расчет показатель биодоступности. Фармакокинетика элиминации лучше описывается линейной моделью. C_ss габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

• лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов младше 18 лет не установлена);
• монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией или без у взрослых и детей с 12 лет (эффективность и безопасность у детей младше 12 лет не установлена);
• в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без у взрослых и детей с 3 лет (эффективность и безопасность у детей младше 3 лет не установлена).

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией у детей младше 12 лет;
• применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без у детей младше 3 лет;
• лечение нейропатической боли у детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими ЛС в целом. У матерей, получающих противоэпилептические лекарственные средства, в 2–3 раза увеличивается риск рождения детей с врожденными дефектами. Наиболее часто сообщалось о случаях рождения детей с расщелиной верхней губы и неба, пороками развития ССС и дефектами нервной трубки. Комплексная терапия несколькими противоэпилептическими препаратами повышает риск врожденных пороков развития в большей степени, чем монотерапия. Поэтому, когда это возможно, необходимо отдавать предпочтение монотерапии. Женщинам в детородном возрасте, нуждающимся в противосудорожной терапии, необходимо проконсультироваться у специалиста. Необходимость продолжения лечения противосудорожными препаратами должна быть пересмотрена в случае планирования беременности. Не следует проводить резкую отмену противоэпилептических препаратов, т.к. это может привести к возобновлению судорожных припадков, что может иметь серьезные последствия для здоровья матери и ребенка. Задержка развития у детей, рожденных женщинами, страдающими эпилепсией, наблюдается редко. Дифференцировать, какими причинами обусловлена задержка развития: генетическими, социальными факторами, заболеванием матери эпилепсией, или применением противоэпилептических препаратов, не представляется возможным.

Риск, связанный с применением габапентина. Данные о применении габапентина у беременных отсутствуют. В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует использовать во время беременности, если потенциальная польза для матери не перевешивает потенциальный риск для плода.

Определенные выводы относительно того, существует ли повышенный риск врожденных пороков развития, если во время беременности был использован габапентин, не могут быть сделаны, так как в каждом сообщении о применении габапентина при беременности, были эпилепсия как таковая, и сопутствующая терапия противоэпилептическими лекарственными средствами.

Габапентин поступает в молоко матери. Поскольку влияние габапентина на детей при грудном вскармливании неизвестно, следует проявлять осторожность при назначении габапентина матери в период кормления грудью. Лекарственный препарат Габагамма^® следует использовать у кормящих матерей, только если потенциальная польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.

В исследованиях на животных не отмечалось влияния габапентина на фертильность.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум 1 недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении габапентина в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечалась.

Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых трех дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: в 1-й день — 300 мг препарата 1 раз в сутки; во 2-й день — по 300 мг 2 раза в сутки; в 3-й день — по 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет

При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. При этом доза определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при 3-кратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Дети в возрасте 3–12 лет

Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

* Назначают по 300 мг через день.

** У пациентов с Cl креатинина <15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшать пропорционально Cl креатинина (например, пациент с Cl креатинина 7,5 мл/мин должен получать половину дозы, которую получает пациент с Cl креатинина 15 мл/мин).

Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат Габагамма^® рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200–300 мг после каждых 4 ч гемодиализа. Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в таблице. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200–300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.

Пациенты в тяжелом состоянии

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.

Применение у пожилых пациентов

Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может потребоваться коррекция дозы. Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.

Частота побочных эффектов, отмеченных во время клинических исследований, которые проводились у пациентов, страдающих эпилепсией (в комплексной терапии и при монотерапии) и у пациентов с нейропатической болью, распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1–10% случаев), нечасто (в 0,1–1% случаев), редко (в 0,01–0,1% случаев), очень редко (<0,01% случаев), включая сообщения о единичных побочных эффектах. Там, где отмечалась разная частота побочного действия, указана наибольшая частота.

Для побочных реакций, отмеченных в постмаркетинговых наблюдениях, частота не может быть оценена на основе имеющихся данных (в таблице их частота указана как «частота неизвестна»). В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Инфекции и паразитарные заболевания: очень часто — вирусные заболевания; часто — пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, другие инфекции, средний отит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции (в т.ч. уртикарная сыпь); частота неизвестна — синдром гиперчувствительности, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия, анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, повышение аппетита.

Нарушения психики: часто — враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, беспокойство, повышенная нервная возбудимость, нарушения мышления; нечасто — ухудшение психического состояния, тревожность; частота неизвестна — галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто —  сонливость, головокружение, атаксия; часто — судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности, такие как парестезия, снижение чувствительности, нарушение координации движений, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов; нечасто — гипокинезия, снижение когнитивных функций; редко — потеря сознания; частота неизвестна — прочие нарушения двигательных функций (в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения, такие как амблиопия, двоение в глазах.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — головокружение; частота неизвестна — звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: часто — гипертензия, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, проблемы с зубами, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту и горле, метеоризм; частота неизвестна — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — отек лица, геморрагическая сыпь, наиболее часто описываемая как синяки в результате физической травмы, сыпь, зуд, акне; частота неизвестна — лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в суставах, мышечные боли, боль в спине, судорожные подергивания; частота неизвестна — миоклонус, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция; частота неизвестна — гипертрофия груди, гинекомастия, половая дисфункция (изменение либидо, нарушение эякуляции и аноргазмия).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — усталость, лихорадка; часто — периферические отеки, нарушения походки, астения, боль различной локализации, недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто — генерализованные отеки; частота неизвестна — синдром отмены, который проявляется в виде беспокойства, бессонницы, тошноты, потливости, боли в груди. Имеются сообщения о случаях внезапной смерти, однако причинно-следственная связь с лечением габапентином не установлена.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — пониженное содержание лейкоцитов в крови, увеличение массы тела; нечасто —  повышение концентрации печеночных ферментов (ACT, АЛТ) и билирубина, гипергликемия (чаще всего наблюдается у пациентов с сахарным диабетом); редко —  гипогликемия (чаще всего наблюдается у пациентов с сахарным диабетом); частота неизвестна — повышение активности КФК, гипонатриемия.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — случайная травма, перелом, ссадины; нечасто — падения.

При лечении габапентином имеются сообщения о случаях острого панкреатита. Причинно-следственная связь с приемом габапентина не установлена. Сообщалось о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. Инфекции дыхательных путей, отит, бронхит и судороги у детей были зарегистрированы только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях у детей часто отмечались гиперкинезы и агрессивное поведение.

Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также по информации из литературных источников о возможном угнетении дыхания и/или симптомах седации, связанных с приемом габапентина и опиодных анальгетиков. При применении 600 мг габапентина через 2 ч после приема морфина в капсулах с контролируемым высвобождением по 60 мг, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с этим показателем без приема морфина, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно в плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином не наблюдалось. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова для здоровых лиц и пациентов с эпилепсией, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на фармакокинетику обоих компонентов.

При одновременном применении габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается на 24%. Рекомендуется принимать габапентин примерно через 2 ч после приема антацидных препаратов. При приеме пробенецида почечная экскреция габапентина не меняется.

При совместном приеме с циметидином наблюдается небольшое снижение почечной экскреции габапентина, которое не имеет клинического значения.

При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12 до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.

Симптомы (при однократном приеме 49 г габапентина): головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, состояние заторможенности, потеря сознания, диарея. Следует учитывать, что при приеме высоких доз габапентина уменьшается его всасывание в кишечнике. При передозировке габапентина возможно развитие комы, особенно при одновременном применении с другими ЛС, угнетающими ЦНС. Несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает.

В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значений летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Самоубийство, суицидальные мысли или ухудшение клинической картины. У пациентов, получающих противоэпилептические средства по нескольким показаниям, включая габапентин, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен, и имеющиеся данные не позволяют исключить возможность повышения риска при применении габапентина. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами для выявления суицидальных мыслей и поведения. При появлении этих признаков необходимо назначить соответствующее лечение. Пациентам и лицам, ухаживающими за пациентами, должно быть рекомендовано обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.

Острый панкреатит. В случае развития острого панкреатита на приеме габапентина следует оценить возможность отмены препарата.

Анафилаксия. Габапентин может вызывать анафилаксию. Зарегистрированы следующие признаки и симптомы: затрудненное дыхание, отек губ, горла, языка, гипотензия, требующие неотложного лечения. Пациенты должны прекратить прием препарата и при первых признаках обратиться к врачу.

Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, включая габапентин, были зарегистрированы тяжелые, угрожающие жизни, системные реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Необходимо отметить, что могут появиться ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия), даже если сыпь отсутствует. Если появились такие признаки или симптомы, необходимо немедленно обследовать пациента. Применение габапентина должно быть прекращено, если не может быть установлена альтернативная причина этих симптомов.

Судороги (синдром отмены). Хотя синдром отмены при лечении габапентином не наблюдался, не рекомендуется резко прекращать лечение. Отмена любых противосудорожных средств у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Также как и в случае с другими антиконвульсантами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько препаратов, в основном не заканчиваются успехом. При лечении габапентином, как и другими противосудорожными ЛС, у некоторых пациентов может увеличиться частота припадков или появление новых типов припадков. Монотерапия габапентином при лечении пациентов, устойчивых к терапии противосудорожными препаратами, не имеет успеха, как и при применении других противоэпилептических средств. Габапентин не эффективен при первичных генерализованных припадках, таких как абсанс, и может усугубить эти припадки у некоторых пациентов. Габапентин следует использовать с осторожностью у пациентов со смешанными судорожными припадками, в том числе при абсанс-эпилепсии.

Пациенты 65 лет и старше. У пациентов 65 лет и старше систематических исследований с габапентином не проводились. В двойном слепом исследовании было показано, что у пациентов с нейропатической болью в возрасте 65 лет и старше в несколько более высоком проценте, чем у более молодых лиц, наблюдались сонливость, периферические отеки и астения. Наряду с этими наблюдениями, клинические исследования в этой возрастной группе не указывают на то, что профиль нежелательных явлений отличается от наблюдаемых у более молодых пациентов.

Дети. Влияние на обучение, интеллект, и развитие детей и подростков долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином изучено недостаточно. Поэтому преимущества длительной терапии должны быть оценены с учетом потенциального риска такого лечения.

Злоупотребление и зависимость. В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявления возможных признаков злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы).

Лабораторные исследования. При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок AmesN-MultistixSG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на ЦНС. Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата. При одновременном применении с опиодными анальгетиками может отмечаться повышение габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиодных анальгетиков должны быть снижены соответствующим образом.

Совместное применение с антацидами. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Препарат Габагамма^® содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Во время приема препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния на выполнение этих функций. Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания и другие симптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные реакции могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы препарата.

Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034 Беблинген, Германия.

Производитель готовой лекарственной формы. Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ, Гёлльштрассе 1, 84529 Титтмонинг, Германия.

Производитель (выпускающий контроль качества). Медис Интернешнл а.с., производственное предприятие в Болатице, Промыслова, 961/16, 747 23 Болатице, Чешская Республика.

Организация, принимающая претензии потребителей. ООО «Верваг Фарма», 121170, РФ, Москва, ул. Поклонная, 3, корп. 4.

Тел.: (495) 382-85-56.