Цетрин форте инструкция по применению

Цетрин® Форте

МНН: Левоцетиризина дигидрохлорид, Монтелукаст натрия

Производитель: Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Антигистаминных препаратов комбинация

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024974

Информация о регистрации в РК:
03.04.2021 — 03.04.2026

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Цетрин®
Форте

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной
оболочкой 5 мг + 10 мг

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система.
Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминных
препаратов комбинация.

Код АТХ R06AK

Показания к применению

Лечение симптомов круглогодичного
(персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического
ринита.

Перечень сведений, необходимых до
начала применения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к
активным веществам, другим производным пиперазина или к другим
вспомогательным веществам препарата

-тяжелая почечная недостаточность с
клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и пациентам, находящимся на
гемодиализе

— непереносимость галактозы, дефицит
лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

— детский возраст и подростковый до
18 лет

— период беременности и кормления
грудью

Необходимые меры
предосторожности при применении

Пациенты с почечной
недостаточностью

Коррекция дозы для пациентов с
умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >79
мл/мин) не требуется. Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной
недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин -> 10
мл/мин), препарат следует использовать с осторожностью и под строгим
медицинским наблюдением.

Пациенты с печеночной
недостаточностью

Коррекция дозы для пациентов с
печеночной недостаточностью не требуется.

Взаимодействия с другими
лекарственными препаратами

Монтелукаст
в
рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого эффекта на
фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин,
преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы
(норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и
варфарин, гемфиброзил, итраконазол. Применение монтелукаста в
качестве сопутствующего препарата вместе с лекарственными
средствами (тиреоидные гормоны, НПВП, бензодиазепины, деконгестанты)
не приводит к развитию клинически значимого лекарственного
взаимодействия.

Одновременное применение
монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать
систему цитохрома Р450:

При однократном приеме монтелукаста в
дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом
AUC
монтелукаста снижается на 40 %. Отмечается целесообразность
адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне
терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие
способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенитоин,
фенобарбитал, рифампицин.

Одновременное применение
монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать
систему цитохрома Р450:

Монтелукаст является потенциальным
ингибитором изофермента системы цитохрома
CYP2С8.
При
одновременном применении препаратов монтелукаста и росиглитазона
(представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным
образом при участии изофермента
CYP2C8)
не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что
не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента
CYP2C8.
Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния
на фармакокинетический профиль лекарственных средств,
метаболизирующихся при участии этого изофермента, таких как
паклитаксел, росиглитазон и репаглинид.

Изучение взаимодействия
левоцетиризина
с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении
лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином,
циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом
и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не
выявлено.

При одновременном назначении с
теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%
(кинетика теофиллина не меняется). В ряде случаев при одновременном
применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами,
угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не
доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действия алкоголя.

Ритонавир
увеличивает содержание цетиризина в плазме примерно на 42%, что
сопровождалось увеличением периода полувыведения (53%) и снижением
клиренса (29%) цетиризина. Фармакокинетика ритонавира не была
изменена при одновременном применении цетиризина.

Специальные предупреждения

Почечная недостаточность

Принимать с осторожностью при
хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима
дозирования).

Пожилой возраст

Принимать с осторожностью в пожилом
возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Алкоголь

Требуется соблюдение осторожности при
одновременном употреблении с алкоголем.

Кортикостероиды

Данных, свидетельствующих о том, что
можно уменьшить количество применений оральных кортикостероидов, и
одновременно принимать монтелукаст, нет.

Нестероидные противовоспалительные
препараты

При лечении монтелукастом пациентам с
аспириновой астмой, следует избегать приема аспирина и других
нестероидных противовоспалительных средств.

Монтелукаст

Пациентам не рекомендуется применять
данный комбинированный препарат, содержащий монтелукаст и
левоцетиризин, для лечения острых приступов астмы и необходимо
держать наготове подходящие препараты неотложной терапии для таких
случаев. При приступе пациентам следует немедленно обратиться к
врачу. Не рекомендуется резко менять монтелукаст на ингаляционный или
оральный кортикостероид.

Психоневрологические осложнения
наблюдались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст.
Сообщения после регистрационного наблюдения о применении монтелукаста
включают: тревожность, возбуждение, агрессивное поведение или
враждебность, беспокойство, угнетенное состояние, нарушение
ориентации, нарушение сна, галлюцинации, бессонницу,
раздражительность, нетерпеливость, сомнамбулизм, суицидальные мысли и
поведение (включая суициды) и дрожь. Клинические сведения сообщений
пострегистрационного наблюдения, включающих информацию о
монтелукасте, соответствуют фармакологическому эффекту. Пациенты и
медицинские работники должны быть готовы к психоневрологическим
осложнениям. Пациенты должны быть проинструктированы, что, в случае
появления данных изменений, необходимо сообщить о них медицинскому
работнику, который назначил данный препарат. Медицинские работники
должны тщательно оценить риск и пользу для продолжения лечения
монтелукастом, в случае возникновения таких признаков.

Эозинофильные состояния

В редких случаях, у пациентов,
принимающих монтелукаст, могут наблюдаться: системная эозинофилия,
проявляющаяся клиническими признаками васкулита (синдром
Чарга-Стросса), ухудшение легочных симптомов, кардиологические
осложнения и / или нейропатии. Пациенты, у которых развились данные
симптомы, должны быть повторно осмотрены врачом с переоценкой
дальнейшей схемы лечения.

Левоцетиризин

У некоторых пациентов, получавших
лечение левоцетиризином, наблюдалось возникновение сонливости,
усталости и слабости. Пациенты должны быть предупреждены об опасности
для них при выполнении работ, требующих ясности ума и координацию
движения, такие как, управление машинным оборудованием или вождение
транспортного средства после приема левоцетиризина. У чувствительных
пациентов одновременное употребление левоцетиризина и алкоголя или
других ЦНС-депрессантов может повлиять на центральную нервную
систему, хотя было доказано, что рацемат цетиризина не усиливает
действие алкоголя.

Задержка мочи

При наличии у пациентов
предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение
спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать
осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки
мочи.

Вспомогательные вещества

Комбинированный препарат монтелукаст
и левоцетиризин содержит лактозу, в качестве неактивного компонента,
поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами с
непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа или синдромом
мальабсорбции глюкозы и галактозы, не рекомендуется принимать данный
препарат.

Беременность и кормление грудью

Нет данных по применению
комбинированного препарата, содержащего монтелукаст и левоцетиризин,
в период беременности и лактации.

Особенности влияния препарата
на
   способность
управлять транспортным средством или
 потенциально
опасными механизмами

Нет данных, свидетельствующих о том,
что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или
движущимися механизмами. Однако, некоторые пациенты могут испытывать
сонливость, усталость и слабость при лечении левоцетиризином. В
период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 18 лет

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день
вечером. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, во время
или после еды.

Курс лечения – 14 дней.

Длительность лечения

При лечении сезонного
(интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю
или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность
лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть
прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении
симптомов.

При лечении круглогодичного
(персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х
дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение
может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат противопоказан детям.

Пациенты пожилого возраста

Принимать с осторожностью в пожилом
возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пациенты с печеночной
недостаточностью

Коррекция дозы для пациентов с
печеночной недостаточностью не требуется.

Пациенты с почечной
недостаточностью

Коррекция дозы для пациентов с
умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >79
мл/мин) не требуется. Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной
недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин -> 10
мл/мин), препарат следует использовать с осторожностью и под строгим
медицинским наблюдением.

Метод и путь введения

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день
вечером. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая во время или
после еды.

Меры, которые необходимо
принять в случае передозировки

Симптомы: сонливость,
боль в животе, жажда, головная боль, рвота, психомоторная
гиперактивность.

Лечение:
промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется
назначение активированного угля, проведение симптоматической и
поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Данных о
возможности выведения монтелукаста и левоцетиризина путем
перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Меры, необходимые при пропуске
одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске одного приема препарата
не следует принимать дополнительную дозу препарата для компенсации
пропущенного приема, рекомендуется принять следующую дозу в обычное
время.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь за консультацией к
медицинскому работнику для разъяснения способа применения
лекарственного препарата.

Описание нежелательных реакций,
которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае

Нежелательные реакции перечислены в
порядке убывания абсолютной частоты. Частоты заданы как: очень часто
(1/10); часто (от 1/100 до < 1/10); нечасто (от 1/1000 до
< 1/100); редко (от 1/10 000 до < 1/1000); очень
редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на
основании имеющихся данных).

Монтелукаст

Очень часто

— инфекции
верхних дыхательных путей

Часто

— диарея,
тошнота, рвота, боли в животе, панкреатит

— сыпь

— увеличение
уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в плазме крови

— лихорадка

Нечасто

— носовые
кровотечения

— расстройства
сна (ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм), психомоторная
активность (раздражительность, беспокойство и тремор), возбуждение
(включая агрессивное поведение или враждебность), тревожность,
депрессия, дезориентация, головокружение, сонливость,
парестезия/гипестезия, эпилептический приступ, тик

— эпистаксис

— сухость во
рту, диспепсия


аллергические реакции в виде анафилаксии, крапивница, зуд

— гематомы

— астения,
усталость, недомогание, отек

— артралгия,
миалгия, мышечные судороги

Редко

— нарушение
внимания, нарушения памяти

— учащенное
сердцебиение

— отек Квинке

— склонность к
кровоточивости, носовое кровотечение


тромбоцитопения

— тремор

Очень редко

— легочная
эозинофилия


эозинофильная
инфильтрация паренхимы печени

— гепатит (включая холестатический,
гепатоцеллюлярный
и
мешанные поражения печени
)

— узловая эритема, многоформная
эритема


галлюцинации, склонность к суициду

— синдром
Чарга-Стросса

— судороги

Левоцетиризин

Очень часто

— сонливость

Часто

— сухость во
рту

— головная
боль, утомляемость

Нечасто

— астения

— боль в животе

Очень редко


гиперчувствительность, в том числе анафилаксия

— агрессия,
возбуждение

— судороги

— нарушение
зрения

— тяжелая
гипотензия

— учащенное
сердцебиение, тахикардия

— одышка,
диспноэ

— тошнота,
повышение аппетита, рвота

— гепатит,
холестаз

— отек Квинке,
зуд, сыпь, крапивница

— острый
генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)


экстрапирамидные симптомы, миоклонус

— миалгия

— увеличение
веса

— дизурия,
задержка мочи, гломерулонефрит

В
постмаркетинговых наблюдениях были зарегистрированы очень редкие
случаи следующих побочных реакций:

— изменение
функциональных проб печени

— диарея.

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр
экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»
Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства
здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка, покрытая пленочной
оболочкой, содержит:

активные вещества: левоцетиризина
дигидрохлорид 5,00 мг;

монтелукаст натрия 10,40 мг (в
пересчете на монтелукаст 10,00 мг).

вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101),
кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (2910 5 cP), гипролоза
низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (HPC LH
11)), целлюлоза микрокристаллическая (PH 112), магния стеарат;

состав

Описание внешнего вида, запаха,
вкуса

Круглые двояковыпуклые таблетки,
покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с
гладкой поверхностью с обеих сторон. Вид на поперечном разрезе: ядро
от почти белого до зеленовато-желтого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в
контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1
или 3 контурных упаковок

вместе
с инструкцией по
медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в
картонную пачку

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока
годности!

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света
месте при температуре не выше 25
°С.

Хранить в недоступном для детей
месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

Dr. Reddy’s Laboratories
Limited
/Др. Редди’с
Лабораторис
Лимитед

FTO Unit- 6 Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist.
Solan, H.P – 173205, Индия

Тел:87017633805

факс:
8(727)3941294

Адрес электронной почты:
Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Держатель
регистрационного удостоверения

Dr. Reddy’s Laboratories
Limited
/Др. Реддис
Лабораторис
Лимитед

8-2-337, Road No.3,
Banjara Hills, Hyderabad – 500034,
Telengana
, India/

Индия.

Тел:87017633805

факс:
8(727)3941294

Адрес электронной почты:
Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) 
по качеству лекарственных  средств  от потребителей и 
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

Представительство компании «Д-р
Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан,
050057, г. Алматы, ул. 22 линия, 45,

абонентский ящик 7, тел:
8(727)3941688, факс: 8(727)3941294, е-mail:
Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Цетрин_Форте_каз.docx 0.05 кб
Цетрин_Форте_рус.docx 0.04 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Инструкция  по медицинскому применению

лекарственного средства

Цетрин®

Торговое название

Цетрин®

Международное непатентованное название

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — цетиризина гидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза (450 mesh), крахмал кукурузный, повидон (K-30), магния стеарат

состав оболочки – гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps), кислота сорбиновая, титана диоксид Е171, тальк очищенный, макрогол (Полиэтиленгликоль 6000), полисорбат 80, диметикон.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной  (3.50 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антигитаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.

Код АТС R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь максимальная концентрация  (Сmax) цетиризина в плазме достигается в пределах 1 часа. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько

снижается.

Связывание с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25 – 1000 нг/мл.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5 – 60 мг.

Объем распределения – 0,5 л/кг. Проникает в грудное молоко.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем                          О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов
Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450).

Системный клиренс составляет 53мл/мин. Период полувыведения у взрослых составляет 7 – 10 часов, у детей 6 – 12 лет – 6 часов, 2 – 6 лет – 5 часов, 0,5 – 2 лет – 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения
увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

Не кумулирует.  препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Цетрин – селективный антагонист периферических гистаминовых                Н1-рецепторов, карбоксилированный метаболит гидроксизина, блокирует  Н1-гистаминовые рецепторы, препарат пролонгированного действия.
Оказывает противоаллергическое действие, ингибируя позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (в основном, эозинофилов). Снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-2, которые являются маркерами аллергического
воспаления.

Имеет незначительную антихолинергическую и антисеротониновую активность.

Цетрин подавляет кожные реакции у больных с холодовой крапивницей и дермографизмом.

Показания к применению

—           сезонный и круглогодичный ринит

—           аллергический конъюнктивит

—           крапивница

—           сенная лихорадка

—           аллергический дерматит

—           ангионевротический отек

—           атопическая бронхиальная астма в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Цетрин назначается внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 6 лет назначается однократно по 10 мг или по 5 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза –  10 мг. Рекомендованную суточную дозу  превышать нельзя.

Продолжительность лечения определяется индивидуально и обычно составляет 2 – 3 недели. При сезонном аллергическом рините – 3 – 4 недель, при кратковременном воздействии пыльцы – 1 неделя.

Побочные действия

—           сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, диарея,

—           сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, мигрень, снижение вкусовой чувствительности, раздражительность, возбудимость, депрессия,, агрессивные реакции, судороги , галлюцинации, мертворождение

—           фарингит, ларингит, носовое кровотечение

—           ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд

—           бронхоспазм, кашель

—        тахикардия

—          ↑АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, билирубин

—        нарушение мочеиспускания

Противопоказания

—           повышенная чувствительность к любому компоненту  препарата

—           беременность и период лактации

—           детский возраст  до 6 лет

—           тяжелая степень хронической почечной недостаточности

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Особые указания

Применение у больных с нарушенной функцией печени

Взрослым и детям старше 12 лет с нарушенной функцией печени ежедневную дозу препарата можно снизить до 5 мг один раз в сутки. Также у больных в возрасте от 6 до 11 лет рекомендуемая ежедневная доза составляет 5 мг один раз в день. Больным в возрасте от
2 до 5 лет с нарушенной функцией печени назначать цетиризин не рекомендуется.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Взрослым и детям старше 12 лет со сниженной функцией почек или больным, находящимся на гемодиализе ежедневную дозу препарата можно снизить до 5 мг один раз в сутки.  Также больным в возрасте от 6 до 11 лет с нарушенной функцией почек рекомендуется
ежедневная доза – 5 мг один раз в день. Больным в возрасте от 2 до 5 лет с нарушенной функцией почек назначать цетиризин не рекомендуется.

Применение у больных пожилого возраста

У больных пожилого возраста часто нарушена функция почек. Поэтому в дальнейшем доза подбирается индивидуально и возможно будет необходимость в контроле функции почек.

При одновременном приеме с алкоголем возможно появление чувства тревоги и снижение активности ЦНС.

Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством  или потенциально опасными  механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать сонливость.

Передозировка

Симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочи, тахикардия, сухость во рту, запор.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

По 5 пачек помещают в  групповую упаковку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 5 мг + 10 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг

Состав

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында:

  • белсенді заттар: левоцетиризин дигидрохлориді 5,00 мг
  • монтелукаст натрий 10,40 мг (10,00 мг монтелукастқа шаққанда )

қосымша заттар:

  • лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (Avicel PH 101), натрий кроскармеллозы, гипромеллоза (2910 5 cP), аз алмастырылған гипролоза (аз алмастырылған гидроксипропилцеллюлоза (HPC LH 11)), микрокристалды целлюлоза (PH 112), магний стеараты
  • қабық құрамы: Опадрай ақ OY-58900: гипромеллоза 5 cP, титанның қостотығы (Е171), макрогол-400

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    активные вещества: левоцетиризина дигидрохлорид 5,00 мг

  • монтелукаст натрия 10,40 мг (в пересчете на монтелукаст 10,00 мг)

вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (2910 5 cP), гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (HPC LH 11)), целлюлоза микрокристаллическая (PH 112), магния стеарат
  • состав оболочки: Опадрай белый OY-58900: гипромеллоза 5 cP, титана диоксид (Е171), макрогол-400

    Описание внешнего вида, запаха, вкуса

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон.Вид на поперечном разрезе: ядро от почти белого до зеленовато-желтого цвета

Побочные действия

Өте жиі

— жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары

Жиі

— диарея, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, панкреатит

— бөртпе

— қан плазмасындағы бауыр трансаминазалары (АЛТ, АСТ) деңгейінің жоғарылауы

— қызба

Жиі емес

— мұрыннан қан кету

— ұйқының бұзылуы (түнгі қорқынышты түстер, ұйқысыздық, сомнамбулизм), психомоторлық белсенділік (ашушаңдық, мазасыздық және тремор), қозу( озбыр мінез-құлықты немесе өшпенділікті қоса), мазасыздық, депрессия, бағдарсыздық, бас айналу, ұйқышылдық, парестезия / гипестезия, эпилепсиялық ұстама, тик

— эпистаксис

— ауыздың құрғауы, диспепсия

— анафилаксия, есекжем, қышыну түріндегі аллергиялық реакциялар

— гематомалар

— астения, шаршау, дімкәстік, ісіну

— артралгия, миалгия, бұлшықет құрысулары

Сирек

— зейін қоюдың бұзылуы, есте сақтаудың бұзылуы

— жүрек қағуының жиілеуі

— Квинке ісіну

— қанауға бейімділік, мұрыннан қан кету

— тромбоцитопения

— тремор

Өте сирек

— өкпе эозинофилиясы

— бауыр паренхимасының эозинофильді инфильтрациясы

— гепатит (холестатикалық, гепатоцеллюлярлық және бауырдың аралас зақымдануларын қоса)

— түйінді эритема, көп формалы эритема

— елестеулер, суицидке бейімділік

-Чарга-Стросс синдромы

— құрысулар

Левоцетиризин

Өте жиі

— ұйқышылдық

Жиі

— ауыздың құрғауы

— бас ауыруы, қажу

Жиі емес

— астения

— іштің ауыруы

Өте сирек

— аса жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия

— озбырлық, қозу

— құрысулар

— көрудің бұзылуы

— ауыр гипотензия

— жүрек соғуының жиілеуі, тахикардия

— ентігу, диспноэ

— жүрек айнуы, тәбеттің артуы, құсу

— гепатит, холестаз

— Квинке ісінуі, қышыну, бөртпе, есекжем

— жедел жайылған экзантематозды пустулез (ЖЖЭП)

— экстрапирамидтік симптомдар, миоклонус

— миалгия

— салмақтың артуы

— дизурия, несептің іркілуі, гломерулонефрит

Постмаркетингтік бақылауларда мынадай жағымсыз реакциялардың өте сирек жағдайлары тіркелген:

  • — бауырдың функционалдық сынамаларының өзгеруі

    — диарея

Нежелательные реакции перечислены в порядке убывания абсолютной частоты.Частоты заданы как:

  • очень часто (1/10)
  • часто (от 1/100 до <
  • 1/10)
  • нечасто (от 1/1000 до <
  • 1/100)
  • редко (от 1/10 000 до <
  • 1/1000)
  • очень редко (<
  • 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Монтелукаст

Очень часто

— инфекции верхних дыхательных путей

Часто

— диарея, тошнота, рвота, боли в животе, панкреатит

— сыпь

— увеличение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в плазме крови

— лихорадка

Нечасто

— носовые кровотечения

— расстройства сна (ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм), психомоторная активность (раздражительность, беспокойство и тремор), возбуждение (включая агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, эпилептический приступ, тик

— эпистаксис

— сухость во рту, диспепсия

— аллергические реакции в виде анафилаксии, крапивница, зуд

— гематомы

— астения, усталость, недомогание, отек

— артралгия, миалгия, мышечные судороги

Редко

— нарушение внимания, нарушения памяти

— учащенное сердцебиение

— отек Квинке

— склонность к кровоточивости, носовое кровотечение

— тромбоцитопения

— тремор

Очень редко

— легочная эозинофилия

— эозинофильная инфильтрация паренхимы печени

— гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный и мешанные поражения печени)

— узловая эритема, многоформная эритема

— галлюцинации, склонность к суициду

— синдром Чарга-Стросса

— судороги

Левоцетиризин

Очень часто

— сонливость

Часто

— сухость во рту

— головная боль, утомляемость

Нечасто

— астения

— боль в животе

Очень редко

— гиперчувствительность, в том числе анафилаксия

— агрессия, возбуждение

— судороги

— нарушение зрения

— тяжелая гипотензия

— учащенное сердцебиение, тахикардия

— одышка, диспноэ

— тошнота, повышение аппетита, рвота

— гепатит, холестаз

— отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

— острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)

— экстрапирамидные симптомы, миоклонус

— миалгия

— увеличение веса

— дизурия, задержка мочи, гломерулонефрит

В постмаркетинговых наблюдениях были зарегистрированы очень редкие случаи следующих побочных реакций:

  • — изменение функциональных проб печени

    — диарея

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Бүйрек жеткіліксіздігі

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде сақтықпен қабылдау керек (дозалау режимін түзету қажет).

Егде жас

Егде жаста сақтықпен қабылдау керек (шумақтық сүзілудің төмендеуі мүмкін).

Алкоголь

Алкогольмен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту талап етіледі.

Кортикостероидтар

Оральді кортикостероидтарды қолдану санын азайтуға және сонымен бірге монтелукаст қабылдауға болатындығын көрсететін деректер жоқ.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар

Аспирин демікпесі бар пациенттерге монтелукастпен емдеу кезінде аспирин және басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаудан аулақ болу керек.

Монтелукаст

Пациенттерге демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін монтелукаст пен левоцетиризин бар осы біріктірілген препаратты қолдану ұсынылмайды және осындай жағдайлар үшін қолайлы шұғыл емдеу препараттарын дайын етіп ұстау қажет. Ұстама кезінде пациенттер дереу дәрігерге қаралуы керек. Монтелукастты ингаляциялық немесе оральді кортикостероидқа күрт өзгерту ұсынылмайды.

Психоневрологиялық асқынулар монтелукаст қабылдаған ересектерде, жасөспірімдерде және балаларда байқалды. Монтелукастты қолдану туралы тіркеу бақылауынан кейінгі хабарламаларға мыналар жатады:

  • мазасыздық
  • қозу
  • озбыр мінез-құлық немесе өшпенділік
  • мазасыздық
  • енжар жай-күй
  • бағдарлаудың бұзылуы
  • ұйқының бұзылуы
  • елестеулер
  • ұйқысыздық
  • ашуланшақтық
  • шыдамсыздық
  • сомнамбулизм
  • суицидтік ойлар мен мінез-құлық (суицидтерді қоса) және діріл

Монтелукаст туралы ақпаратты қамтитын тіркеуден кейінгі бақылау хабарламаларының клиникалық мәліметтері фармакологиялық әсерге сәйкес келеді.Пациенттер мен медицина қызметкерлері психоневрологиялық асқынуларға дайын болуы тиіс.Пациенттерге осы өзгерістер пайда болған жағдайда, осы препаратты тағайындаған медицина қызметкеріне олар жайында хабарлау қажет екендігі туралы нұсқау берілуі тиіс.Медицина қызметкерлері осындай белгілер туындаған жағдайда монтелукастпен емдеуді жалғастыру үшін қауіп пен пайданы мұқият бағалауы тиіс.

Эозинофильді жай-күй

Сирек жағдайларда монтелукаст қабылдайтын пациенттерде:

  • васкулиттің клиникалық белгілерімен көрінетін жүйелі эозинофилия (Чарга-Стросс синдромы)
  • өкпе симптомдарының нашарлауы
  • кардиологиялық асқынулар және / немесе нейропатия байқалуы мүмкін.Осы симптомдар дамыған пациенттерді одан кейінгі емдеу сызбасын қайта бағалай отырып
  • дәрігер қайта қарауы тиіс

Левоцетиризин

Левоцетиризинмен ем қабылдаған кейбір пациенттерде ұйқышылдық, шаршау және әлсіздік пайда болған.Пациенттерге ақыл-ой айқындығын және қозғалысты үйлестіруді, мысалы, машина жабдығын басқаруды немесе левоцетиризинді қабылдағаннан кейін көлік құралын жүргізуді талап ететін жұмыстарды орындау кезінде оларға төнетін қауіп туралы ескертілуі тиіс.Сезімтал пациенттерде левоцетиризин мен алкогольді немесе басқа ОЖЖ депрессанттарын бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін, дегенмен цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпейтіні дәлелденген.

Несептің іркілуі

Пациенттерде несептің іркілуіне бейім факторлар болған кезде (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы) сақ болу керек, өйткені левоцетиризин несептің іркілу қаупін арттыруы мүмкін.
Қосымша заттар

Біріктірілген монтелукаст және левоцетиризин препаратының құрамында белсенді емес компонент ретінде лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромымен сирек тұқым қуалайтын проблемалары бар пациенттерге аталған препаратты қабылдау ұсынылмайды.

Жүктілік және бала емізу

Жүктілік және лактация кезеңінде монтелукаст және левоцетиризин бар біріктірілген препаратты қолдану жөніндегі деректер жоқ.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдау автомобильді немесе қозғалатын механизмдерді басқару қабілетіне әсер ететіндігін көрсететін деректер жоқ.Алайда, кейбір науқастарда левоцетиризинмен емдеу кезінде ұйқышылдық, шаршау және әлсіздік байқалуы мүмкін.Препаратты қабылдау кезеңінде жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан жөн.

Почечная недостаточность

Принимать с осторожностью при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования).
Пожилой возраст

Принимать с осторожностью в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Алкоголь

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.
Кортикостероиды

Данных, свидетельствующих о том, что можно уменьшить количество применений оральных кортикостероидов, и одновременно принимать монтелукаст, нет.

Нестероидные противовоспалительные препараты

При лечении монтелукастом пациентам с аспириновой астмой, следует избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств.
Монтелукаст

Пациентам не рекомендуется применять данный комбинированный препарат, содержащий монтелукаст и левоцетиризин, для лечения острых приступов астмы и необходимо держать наготове подходящие препараты неотложной терапии для таких случаев.При приступе пациентам следует немедленно обратиться к врачу.Не рекомендуется резко менять монтелукаст на ингаляционный или оральный кортикостероид.
Психоневрологические осложнения наблюдались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст.Сообщения после регистрационного наблюдения о применении монтелукаста включают:

  • тревожность
  • возбуждение
  • агрессивное поведение или враждебность
  • беспокойство
  • угнетенное состояние
  • нарушение ориентации
  • нарушение сна
  • галлюцинации
  • бессонницу
  • раздражительность
  • нетерпеливость
  • сомнамбулизм
  • суицидальные мысли и поведение (включая суициды) и дрожь.Клинические сведения сообщений пострегистрационного наблюдения
  • включающих информацию о монтелукасте
  • соответствуют фармакологическому эффекту.Пациенты и медицинские работники должны быть готовы к психоневрологическим осложнениям.Пациенты должны быть проинструктированы
  • что
  • в случае появления данных изменений
  • необходимо сообщить о них медицинскому работнику
  • который назначил данный препарат.Медицинские работники должны тщательно оценить риск и пользу для продолжения лечения монтелукастом
  • в случае возникновения таких признаков

Эозинофильные состояния

В редких случаях, у пациентов, принимающих монтелукаст, могут наблюдаться:

  • системная эозинофилия
  • проявляющаяся клиническими признаками васкулита (синдром Чарга-Стросса)
  • ухудшение легочных симптомов
  • кардиологические осложнения и / или нейропатии.Пациенты
  • у которых развились данные симптомы
  • должны быть повторно осмотрены врачом с переоценкой дальнейшей схемы лечения

Левоцетиризин

У некоторых пациентов, получавших лечение левоцетиризином, наблюдалось возникновение сонливости, усталости и слабости.Пациенты должны быть предупреждены об опасности для них при выполнении работ, требующих ясности ума и координацию движения, такие как, управление машинным оборудованием или вождение транспортного средства после приема левоцетиризина.У чувствительных пациентов одновременное употребление левоцетиризина и алкоголя или других ЦНС-депрессантов может повлиять на центральную нервную систему, хотя было доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.Задержка мочи

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.Вспомогательные вещества

Комбинированный препарат монтелукаст и левоцетиризин содержит лактозу, в качестве неактивного компонента, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами с непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не рекомендуется принимать данный препарат.Беременность и кормление грудью

Нет данных по применению комбинированного препарата, содержащего монтелукаст и левоцетиризин, в период беременности и лактации.Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.Однако, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при лечении левоцетиризином.В период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Жыл бойы (тұрақты) және маусымдық (аралық) аллергиялық ринит симптомдарын емдеу.

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита.

Противопоказания

— белсенді заттарға, пиперазиннің басқа туындыларына немесе препараттың басқа қосымша заттарына жоғары сезімталдық

— креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен ауыр бүйрек жеткіліксіздігі және гемодиализдегі пациенттерге

— галактоза жақпаушылығы, Лаппа лактаза тапшылығы, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы

— 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

— жүктілік және бала емізу кезеңі

— повышенная чувствительность к активным веществам, другим производным пиперазина или к другим вспомогательным веществам препарата

-тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

— детский возраст и подростковый до 18 лет

— период беременности и кормления грудью

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст ұсынылған дозада теофиллин, преднизон, преднизолон, біріктірілген оральді контрацептивтер (норэтиндрон 1 мг/этинил эстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин және варфарин, гемфиброзил, итраконазол сияқты препараттардың фармакокинетикалық бейініне клиникалық маңызды әсер етпейді. Монтелукастты дәрілік заттармен бірге қатар жүретін препарат ретінде қолдану (тиреоидты гормондар, ҚҚСП, бензодиазепиндер, деконгестанттар) клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесудің дамуына әкелмейді.

Монтелукастты Р450 цитохромы жүйесін индукциялау қабілеті бар препараттармен бір мезгілде қолдану:

  • Монтелукастты фенобарбиталмен емдеу аясында 10 мг дозада бір рет қабылдаған кезде монтелукастың AUC 40%-ға төмендейді

Монтелукастпен емдеу аясында фенитоин, фенобарбитал, рифампицин сияқты Р450 цитохромы жүйесін индукциялау қабілеті бар дәрілік заттарды алатын пациенттерде талапқа сай клиникалық бақылаудың орындылығы байқалады.

Монтелукастты Р450 цитохромы жүйесін тежеу қабілеті бар препараттармен бір мезгілде қолдану:

  • Монтелукаст — цитохром CYP2С8 жүйесі изоферментінің ықтимал тежегіші.Монтелукаст және росиглитазон препараттарын (негізінен CYP2C8 изоферментінің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттардың өкілі) бір мезгілде қолданған кезде росиглитазонның фармакокинетикалық бейініндегі өзгерістерді анықтамаған
  • бұл CYP2C8 изоферментінің монтелукастпен тежелуін растауға мүмкіндік бермеді.Осылайша
  • монтелукаст паклитаксел
  • росиглитазон және репаглинид сияқты осы изоферменттің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттардың фармакокинетикалық бейініне әсер етпейді деп болжауға болады

Левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне зерттеу жүргізілген жоқ.Цетиризин рацематының псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен дәрілік өзара әрекеттесуін зерделеу кезінде клиникалық маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер анықталмаған.

Теофиллинмен (тәулігіне 400 мг) бір мезгілде тағайындағанда цетиризиннің жалпы клиренсі 16%-ға төмендейді (теофиллин кинетикасы өзгермейді).Кейбір жағдайларда левоцетиризинді ОЖЖ-ны тежейтін алкогольмен немесе дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда, цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпейтіні дәлелденбесе де, олардың ОЖЖ-ға әсері күшеюі мүмкін.
Ритонавир плазмадағы цетиризин құрамын шамамен 42%-ға арттырады, бұл жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюымен (53%) және цетиризин клиренсінің төмендеуімен (29%) қатар жүрген.Цетиризинді бір мезгілде қолданғанда ритонавирдің фармакокинетикасы өзгерген жоқ.

Монтелукаст в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин, гемфиброзил, итраконазол.Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата вместе с лекарственными средствами (тиреоидные гормоны, НПВП, бензодиазепины, деконгестанты) не приводит к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450:

  • При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %.Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами
  • которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства
  • обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450
  • такие как фенитоин
  • фенобарбитал
  • рифампицин

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450:

  • Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома CYP2С8.При одновременном применении препаратов монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств
  • метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8) не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона
  • что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8.Таким образом
  • можно полагать
  • что монтелукаст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарственных средств
  • метаболизирующихся при участии этого изофермента
  • таких как паклитаксел
  • росиглитазон и репаглинид.Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином
  • циметидином
  • кетоконазолом
  • эритромицином
  • азитромицином
  • глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действия алкоголя.Ритонавир увеличивает содержание цетиризина в плазме примерно на 42%, что сопровождалось увеличением периода полувыведения (53%) и снижением клиренса (29%) цетиризина.Фармакокинетика ритонавира не была изменена при одновременном применении цетиризина.

Таблетки Цетрин

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Состав

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (10 мг).

Вспомогательные вещества:  лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат. 

Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.

Группа

Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Действие

Цетрин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. 

Фармакодинаминка

Активный компонент препарата Цетрин — цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина.

  • Блокирует H1-гистаминовые рецепторы;
  • влияет на раннюю стадию аллергических реакций;
  • ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции;
  • уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов;
  • уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей;
  • снимает спазм гладкой мускулатуры;
  • устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице);
  • снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения;
  • практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах Цетрин практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового применения 10 мг цетиризина – 20 минут, продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При применения в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата Цетрин (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после применения. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата Цетрин выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.

Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата Цетрин уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Цетрин: показания

  • Сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
  • аллергический конъюнктивит;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
  • зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
  • ангионевротический отек (отек Квинке).

Цетрин: противопоказания

  • Гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (средней. тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Беременность

При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Контролируемых клинических исследований по безопасности применения Цетрина во время беременности не проводилось, поэтому Цетрин не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации Цетрина в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период лактации препарат Цетрин применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Как принимать Цетрин

Цетрин принимают внутрь, независимо от пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.

Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.

Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.

У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.

Сезонный аллергический ринит. Взрослые, подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Аллергический конъюнктивит. Взрослые, подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Круглогодичный аллергический ринит и хроническая идиопатическая крапивница. Взрослые, подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Цетрин: Побочное действие

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Частота Побочные действия
Нечасто сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения
Редко реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб
Очень редко ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения
Неизвестно повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи

Цетрин: Передозировка

Симптомы передозировки Цетрином (возникают при применении однократной дозы 50 мг) – спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запоры, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Цетрин: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось. Тесты invitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.
При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
При одновременном применении цетиризина (20 мг/сут) с теофиллином (400 мг/сут) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19%, теофиллина -11%. Более того, максимальный уровень в плазме крови достиг 7,7 % и 6,4% для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снижался на 16 %, клиренс теофиллина – на 10%, если лечение теофиллином проводили до назначения цетиризина. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.
После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено статистически значимое взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.
При одновременном ежедневном употреблении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель концентрации глюкозы в крови несколько уменьшался. Однако это было клинически незначимо. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств – глипизид утром и цетиризин вечером.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 ч.
При многократном приеме ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг/сут) степень действия возросла на 40%, в то время как воздействие ритонавира изменилось незначительно (-11%) при одновременном приеме цетиризина.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период. Антигистаминные средства оказывают ингибирующее действие на кожные аллергические тесты.

Цетрин: Особые указания

Применение у больных с нарушенной функцией печени

Взрослым, детям старше 12 лет с нарушенной функцией печени ежедневную дозу препарата Цетрин можно снизить до 5 мг один раз в сутки. Также у больных в возрасте от 6 до 11 лет рекомендуемая ежедневная доза составляет 5 мг один раз в день. Больным в возрасте от 2 до 5 лет с нарушенной функцией печени назначать цетиризин не рекомендуется.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Взрослым, детям старше 12 лет со сниженной функцией почек или больным, находящимся на гемодиализе ежедневную дозу препарата можно снизить до 5 мг один раз в сутки. Также больным в возрасте от 6 до 11 лет с нарушенной функцией почек рекомендуется ежедневная доза – 5 мг один раз в день. Больным в возрасте от 2 до 5 лет с нарушенной функцией почек назначать цетиризин не рекомендуется.

Применение у больных пожилого возраста

У больных пожилого возраста часто нарушена функция почек. Поэтому в дальнейшем доза подбирается индивидуально, возможно будет необходимость в контроле функции почек.

При одновременном приеме Цетрина с алкоголем возможно появление чувства тревоги, снижение активности ЦНС.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью назначают Цетрин пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать сонливость.

Хранение

Согласно инструкции по применению, Цетрин следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.

Производство

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. (Индия)

Адрес места производства: Formulations Technical Operations-Unit II, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State-500 090, India.

Упаковка

Цетрин упакован по 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Рецепт

Цетрин отпускается без рецепта.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ЦЕТРИН®

Регистрационный номер: П N013283/01

Торговое название: Цетрин®

Международное непатентованное название: цетиризин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  • Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат;
  • Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AE07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.

Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
  • аллергический конъюнктивит;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
  • зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
  • ангионевротический отек (отек Квинке).

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.

Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.

Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.

Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.

У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.

Побочное действие

Обычно Цетрин® переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) – сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.

Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Производитель / Выпускающий контроль качества

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India

Адреса мест производства

Formulations Technical Operations-Unit II, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State-500 090, India.

Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India.

Упаковщик* / Выпускающий контроль качества*

ООО «МАКИЗ-ФАРМА»

109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8.

*При упаковке препарата в России.

Организация, принимающая претензии потребителей:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:

115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1

тел.: +7 (495) 795-39-39

факс: +7 (495) 795-39-08

В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5

тел.: +7 (495) 974-70-00

факс: +7 (495) 974-11-10

e-mail: mail@makizpharma.ru

Это тоже интересно:

  • Цефабол инструкция по применению уколы цена
  • Цефазолин инъекции инструкция по применению
  • Цетрин вертекс инструкция по применению
  • Цетиризин таблетки инструкция по применению для детей 6 лет дозировка
  • Цетиризин вертекс капли для детей инструкция по применению

  • Понравилась статья? Поделить с друзьями:
    0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии