Цитолекс (10 мг)
МНН: Эсциталопрам
Производитель: Abdi Ibrahim
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Escitalopram
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015454
Информация о регистрации в РК:
29.12.2014 — 29.12.2019
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
45 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Цитолекс
Международное непатентованное название
Эсциталопрам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг или 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эсциталопрама оксалат 12.775 мг или 25.550 мг
(эквивалентно эсциталопраму 10 мг или 20 мг соответственно),
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон К30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
состав пленочной оболочки Опадрай II 85F18422 белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол/PEG 3350, тальк.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской (для дозировки 10 мг и 20 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.
Код АТХ N06АВ10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание обычно полное и не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения.
Наблюдаемый объем распределения (Vd,β/F) после назначения внутрь составляет примерно 12-16 л/кг. Связывание эсциталопрама и его главных метаболитов с белками плазмы менее 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного приема среднее значение концентраций деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6.
Период полувыведения (Т1/2β) после многократного применения составляет около 30 часов. Главные метаболиты имеют значительно больший период полувыведения. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Фармакокинетика эсциталопрама линейная. Стабильная плазменная концентрация достигается, в среднем, за одну неделю. Средняя плазменная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при применении в суточной дозе 10 мг.
У лиц со слабой активностью Р4502C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р4502D6 обнаружено не было. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.
Фармакодинамика
Цитолекс – антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Механизм действия связан с выраженной селективной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС (центрально нервной системе) с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с непосредственно с серотониновыми 5НТ1-2 рецепторами, селективно захватывая серотониновые медиаторы, не связывается с дофаминовыми D1-5 рецепторами, альфа1, альфа2 и бета-адренорецепторами, гистаминовыми Н1-3-рецепторами, гаммааминоглобулиновой кислотой (ГАМК) — и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми М1-5 холинергическими рецепторами. Способствует улучшению настроения, купирует чувство тревоги, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта, стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема препарата. В очень малой степени ингибирует изофермент цитохрома Р450 IID6, поэтому не взаимодействует с лекарственными средствами. Цитолекс не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела и не усиливает действие алкоголя. У препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.
Показания к применению
— депрессивный эпизод
— рекуррентное большое депрессивное расстройство
— паническое расстройство (в том числе с агорафобией, эпизодическая пароксизмальная тревожность)
— генерализованное тревожное расстройство
Способ применения и дозы
Взрослым внутрь, один раз в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Безопасность суточных доз выше 20мг не подтверждена.
Депрессивный эпизод тяжелой степени
Обычная доза 10 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена максимум до 20мг в день.
Обычно для достижения антидепрессивного эффекта достаточно 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение как минимум в течение 6 месяцев для закрепления эффекта.
Паническое расстройство с агорафобией или без нее
В течение первой недели рекомендована начальная доза в 5мг с дальнейшим увеличением суточной дозы до 10мг. Доза может быть увеличена еще максимум до 20мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Максимальная эффективность достигается приблизительно через 3 месяца. Лечение продолжается несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство
Обычная доза 10 мг один раз в день. Обычно для облегчения симптомов достаточно 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть снижена до 5мг в день или увеличена максимум до 20мг в день. Поскольку социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.
Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияющего на профессиональную и социальную активность человека.
Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендованная начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повысить до максимальной — 20 мг/день.
Длительное лечение препаратом изучалось в течение как минимум 6 месяцев в дозе 20 мг/день.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Начальная доза 10 мг один раз в день. Доза может быть увеличена максимум до 20мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
ОКР — хроническое заболевание, лечение следует продолжать достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов.
Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозировку.
Дополнительная информация об особых группах пациентов
Пониженная функция почек:
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени корректировка дозы не требуется. С осторожностью назначать пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (CLCr <30мл/мин). Пониженная функция печени:
Для пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности рекомендуется начальная доза 5мг в день в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. При назначении пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность и тщательную титрацию дозы.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Начальная доза 5мг в день. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Медленные метаболизаторы CYP2C19
Для пациентов, являющихся медленными метаболизаторами CYP2C19, рекомендуется начальная доза 5 мг в день в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента (см. Раздел 5.2).
Симптомы отмены при прекращении лечения
Следует избегать резкой отмены. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу необходимо медленно снижать в течение как минимум одной — двух недель в целях снижения риска появления симптомов отмены (см. Раздел 4.4 и 4.8). При появлении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены лечения, может быть рекомендовано возобновление ранее назначенной дозы. Впоследствии, врач может продолжить снижение дозы, но постепенно.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Очень часто
— рвота
Часто
— тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры
— бессонница или сонливость, головокружение, слабость, парестезия, тремор
— повышенная потливость, гипертермия
— снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия
(у женщин)
— синуситы
Нечасто
— снижение массы тела
— нарушение вкуса, расстройства сна, обмороки
— мидриаз, нарушение зрения, звон в ушах
— тахикардия
— носовые кровотечения
— желудочно-кишечные кровотечения (включая геморроидальные)
— сыпь, алопеция, зуд
— у женщин метроррагии, меноррагии
— отек
Редко
— анафилактические реакции
— агрессия, деперсонализация, галлюцинации
— серотониновый синдром (состояние, имеющее угрожающий жизни характер, проявляющееся комплексом двигательных, вегетативных и психических расстройств: миоклонией, диареей, спутанностью, гипоманией, ажитацией, гиперрефлексией, нарушением координации, лихорадкой, диафорезом (гипергидрозом), тремором, изменением артериального давления, тошнотой и рвотой)
— брадикардия
Частота неизвестна
— тромбоцитопения
— нарушение секреции антидиуретического гормона
— гипонатриемия, анорексия
— бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания
— мании, суицидальное поведение
-дискинезии, двигательные расстройства, судороги, психомоторное возбуждение или атаксия
— удлинение интервала QT на ЭКГ (вентрикулярная аритмия, включая torsade de pointes)
— ортостатическая гипотензия
— гепатит, отклонения АЛТ и АСТ
— точечные кровоизлияния (экхимоз), сосудистый отек
— задержка мочи
— галакторея, у мужчин приапизм
При резкой отмене препарата после длительного применения возможны следующие реакции:
— головокружение, головная боль
— парестезии, ощущение электрического удара
— расстройства сна, ажитация или депрессия
— тремор
— эмоциональная нестабильность
— потливость
— расстройства зрения
— тошнота, рвота, диарея
Обычно выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена. У некоторых пациентов эти реакции могут продолжаться длительное время или быть более выраженными, в этих случаях необходимо снижение дозы постепенно до отмены.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому из компонентов препарата
— одновременный приём с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)
-пациентам с известными эпизодами удлинения QT-интервала или с наследственным риском данной патологии
— пациентам, принимающим препараты, удлиняющие QT-интервал
— пациентам, принимающим пимозид
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации препаратов:
Ингибиторы МАО. Цитолекс можно применять не ранее, чем через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО, и ингибиторы МАО можно применять не ранее, чем через 7 дней после прекращения лечения Цитолексом.
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Цитолекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Цитолекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Препараты, удлиняющие интервал QT – антиаритмические средства классов IA и III, антипсихотические средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).
Комбинации, требующие осторожности:
Серотонинэргические препараты.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Лекарственные препараты, снижающие судорожный порог.
Цитолекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Цитолексом назначении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Цитолекса и лития или триптофана рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов. Одновременное назначение Цитолекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Оральные антикоагулянты.
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении Цитолекса с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом).
В подобных случаях при начале или окончании терапии Цитолексом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Цитолекс не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется.
Метаболизм эсциталопрама в основном опосредован CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут повлиять на метаболизм, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита деметилированного эсциталопрама (S-DCT) частично катализируется CYP2D6.
Одновременный прием эсциталопрама с омепразолом 30мг в день (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме.
Одновременный прием эсциталопрама с циметидином 400мг два раза в день (умеренно мощный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному (приблизительно 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме. С осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.
С осторожностью назначать в сочетании с ингибиторами CYP2C19 (напр., омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидин. Уменьшение дозы эсциталопрама может потребоваться на основании мониторинга побочных эффектов во время сопутствующей терапии.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. С осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с лекарственными средствами, метаболизируемыми главным образом этим ферментом и имеющими узкий терапевтический индекс, например, флекаинид, пропафенон и метопропол (при применении для лечения сердечной недостаточности), или лекарственными средствами, действующими на ЦНС, которые метабилизируются главным образом CYP2D6, например, антидепрессантами, такими как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или нейролептиками, такими как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться корректировка дозы.
Одновременный прием дезипрамина или метопролола приводит в обоих случаях к двукратному увеличению концентрации этих двух субстратов CYP2D6 в плазме.
Исследования in vitro показали, что эсциталопрам также вызывает слабое ингибирование CYP2С19. С осторожностью назначать при одновременном применении лекарственных средств, метабилизируемых CYP2С19.
Особые указания
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, включая Цитолекс, следует учитывать следующее:
у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, включая Цитолекс, должны быть отменены. Цитолекс должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния Цитолекс должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение Цитолексом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Клинический опыт использования Цитолекса и других серотонина обратного захвата ингибиторов селективных свидетельствует о возможном увеличении риска суицида в первые недели терапии. Важно тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема Цитолекса возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов серотонина обратного захвата серотонина (СИОЗС) лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию. При приеме Цитолекса возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять Цитолекс у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови. Поскольку клинический опыт одновременного применения Цитолекса и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
Сочетать Цитолекс и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома. У больных, принимающих Цитолекс и другие (СИОЗС) одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять Цитолекс одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.
Одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Хотя Цитолекс не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор и тревожное возбуждение, редкие случаи серотонинового синдрома, судороги и кома, тошнота, рвота, гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Лечение: специфического антидота не существует. Обеспечить приток воздуха, поддерживать достаточную оксигенацию и респираторную функцию. Рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. После приема внутрь необходимо провести промывание желудка как можно скорее. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненных показателей наряду с симптоматическими поддерживающими мерами.
В случае передозировки у пациентов с врожденной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, печеночной недостаточностью, рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поли-винилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Турция
Владелец регистрационного удостоверения
«ABDI IBRAHIM», Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», номер телефона +7 727 309 74 07, факса +7 727 309 74 14. Адрес электронной почты info@aigp.kz
| 391129101477976568_ru.doc | 83 кб |
| 118956801477977729_kz.doc | 113 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Это антидепрессант. Является селективным (избирательным) ингибитором обратного захвата 5-НТ серотонина.
Состав и форма выпуска
Действующий компонент: эсциталопрам (10 мг, 20 мг).
Выпускается Цитолес в форме таблеток.
Показания
Цитолес применяют:
— для лечения большого депрессивного эпизода;
— для лечения генерализованного тревожного расстройства;
— для лечения социофобии;
— для лечения панического расстройства с/без агорафобии;
— для лечения обсессивно-компульсивного расстройства.
Противопоказания
Цитолес не применяют:
— при непереносимости компонентов;
— при одновременном лечении пимозидом, неселективными, необратимыми ИМАО;
— детям.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные относительно применения у беременных ограничены. Лекарство противопоказано беременным, за исключением случаев, когда доказана необходимость его назначения (после рассмотрения всех рисков и преимуществ). Рекомендуется обследование новорожденных, матери которых получали препарат, особенно в III триместре (возможно возникновение респираторного дистресса, гиперрефлексии, апноэ, цианоза, судорог, температурной нестабильности, затруднений в кормлении, гипогликемии, гипертонии/гипотонии, тремора, неврологической симптоматики, сонливости). Повышается риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.
Эсциталопрам способен проникать в молоко, поэтому кормление грудью не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Цитолес применяют внутрь, независимо от еды.
Необходимую дозу принимают один раз в сутки.
При большом депрессивном эпизоде назначают 10 мг/сутки, при необходимости можно увеличить дозу до максимальной (20 мг). Эффект наступает через 2—4 недели. Следует продолжать лечение не менее 6 месяцев после получения клинического эффекта.
При панических расстройствах (с агорафобией либо без нее) назначают 5 мг/сутки с дальнейшим повышением до 10 мг/сутки. В дальнейшем можно увеличить дозу до максимальной (20 мг). Максимальный эффект достигается через три месяца. Срок терапии зависит от тяжести заболевания и обычно составляет несколько месяцев.
При социальных тревожных расстройствах назначают 10 мг/сутки в начале терапии. Далее рекомендуется повысить дозу до максимальной (20 мг).
Эффект обычно наступает через 2—4 недели. Следует продолжать лечение не менее 3 месяцев после получения клинического эффекта.
При генерализованных тревожных расстройствах назначают 10 мг/сутки в начале терапии. Далее рекомендуется повысить дозу до максимальной (20 мг). Рекомендуется продолжать лечение 3 месяцев для укрепления эффекта.
При обсессивно-компульсивном расстройстве назначают 10 мг/сутки.В дальнейшем можно увеличить дозу до максимальной (20 мг). Лечение должно продолжаться до обеспечения полного исчезновения симптомов (обычно несколько месяцев).
Передозировка
Симптомы: ажитация, головокружение, тремор, серотониновый синдром, тошнота, тахикардия, рвота, судороги, кома, артериальная гипотензия, пролонгация интервала Q—T, аритмия, дисбаланс электролитов (гипонатриемия, гипокалиемия).
Лечение: промывание желудка, назначение сорбентов, поддержка дыхательной системы, адекватная оксигенация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическое лечение.
Побочные эффекты
Лабораторные отклонения: тромбоцитопения, гипонатриемия.
Иммунные расстройства: аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, жжение, покалывание в месте введения, приливы жара, озноб, головная боль, гипотензия, тошнота, летаргия, беспокойство, стеснение в груди, тахикардия, звон в ушах, рвота, парестезии, дыхание с присвистом, анафилаксия).
Эндокринные расстройства: нарушение секреции антидиуретического гормона, уменьшение/увеличение массы тела.
Пищеварительные расстройства: снижение/усиление аппетита, анорексия, запор/диарея, сухость во рту, рвота, желудочное кровотечение, ректальное кровотечение, гепатит.
Психиатрические расстройства: тревожность, аномальные сны, беспокойство, снижение либидо, аноргазмия, скрежетание зубами, нервозность, возбуждение, панические атаки, агрессия, деперсонализация, спутанность сознания, мания, суицидальное поведение/мысли, галлюцинации.
Неврологические расстройства: бессонница, головокружение, сонливость, парестезии, нарушение вкуса, потеря сознания, тремор, нарушение сна, дискинезия, серотониновый синдром, судороги, двигательные расстройства, психомоторное беспокойство, акатизия.
Офтальмологические расстройства: помутнение зрения, расширение зрачка.
Отоларингологические расстройства: звон в ушах.
Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия/брадикардия, ортостатическая гипотензия, пролонгация интервала Q—T.
Дыхательные расстройства: носовое кровотечение, синусит, зевота.
Дерматологические расстройства: усиленное потоотделение, высыпания, отеки, синяки, облысение, зуд, крапивница.
Опорно-двигательные расстройства: миалгия, артралгия.
Мочевыделительные расстройства: задержка мочеиспускания, импотенция, расстройства эякуляции, меноррагия, метроррагия, галакторея, приапизм.
Общие: пирексия, утомляемость.
Условия и сроки хранения
Хранить Цитолес не более двух лет при температуре до +25 °С.
Описание препарата Цитол® (таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2007 году
Дата согласования: 26.09.2007
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| циталопрам | 20 мг |
| 40 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; ПВП; авицел PH200; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 40, титана диоксид |
в упаковке контурной ячейковой 28 шт.; в пачке картонной 1 (табл. 20 и 40 мг) или 2 (табл. 20 мг) упаковки.
Описание лекарственной формы
Белые эллиптической формы таблетки, покрытые оболочкой, с логотипом «Ai» — на одной стороне и разделительной риской — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное.
Характеристика
Антидепрессант, из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Фармакодинамика
Обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет
очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и
адренорецепторы. В очень малой степени ингибирует цитохром P450 2D6 и, следовательно, не взаимодействует с ЛС,
метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляются в
значительно меньшей степени.
Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2–4 нед лечения.
Не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели,
функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность циталопрама составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2–4 ч после приема. Связывание с белками плазмы — ниже 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10–60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Объем распределения — 12 л/кг. Css при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7–14 суток. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома Р450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19) с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Т1/2 препарата составляет 1,5 суток. Выведение осуществляется почками и с калом.
Показания
Депрессивные расстройства различной этиологии.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая период в течение 14 дней после их отмены), суматриптаном и другими серотонинергическими ЛС;
- детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью:
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- судорожные припадки (в т.ч. в анамнезе);
- беременность;
- период лактации;
- пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, в любое время дня. Начальная доза — 20 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Максимальная суточная доза — 60 мг.
Рекомендуемая суточная доза для пожилых составляет 20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть повышена до максимальной — 40 мг/сут.
При печеночной недостаточности прием препарата следует ограничить минимальными рекомендуемыми дозами. При слабой и умеренной степени хронической почечной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.
Побочные действия
Нежелательные эффекты Цитола® имеют транзиторный характер и выражены слабо. Как правило, они наблюдаются в течение первых 1–2 нед лечения и обычно существенно ослабевают по мере улучшения состояния больных. В весьма редких случаях наблюдались судороги.
Побочные эффекты можно систематизировать следующим образом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, постуральная гипотония, артериальная гипотония; редко — артериальная гипертония, тахикардия, отечность, стенокардия, экстрасистолия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; в исключительных случаях — транзиторные ишемические атаки, флебит.
Со стороны нервной системы: редко — астения, чрезмерная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, нарушение концентрации внимания, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные эффекты, снижение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, эйфория, маниакальные расстройства, паническое поведение, суицидальные попытки, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение), редко — лекарственная зависимость, кататонические реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия, гастрит, гастроэнтерит, стоматит, геморрой, дисфагия, гингивит, эзофагит, увеличение «печеночных» трансаминаз и ЩФ; в исключительных случаях — колит, язва желудка, холецистит, язва двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальный рефлюкс, глоссит, желтуха, дивертикулит, икота.
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, пурпура, нарушения свертываемости крови, кровотечения.
Со стороны костно-мышечного аппарата: редко — артрит, мышечная слабость; в исключительных случаях — бурсит, остеопороз.
Со стороны эндокринной системы: в исключительных случаях — гипотиреоз, гинекомастия.
Со стороны органов чувств: редко — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла); галакторея, увеличение груди, вагинальное кровотечение.
Со стороны респираторной системы: часто — кашель; редко — бронхит, ринит; синусит; одышка, пневмония; в исключительных случаях — астма, ларингит, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: часто — полиурия, дизурия; в исключительных случаях — гематурия, олигурия, пиелонефрит, боли в почках.
Кожные реакции: часто — кожная сыпь, выпадение волос, зуд; редко — повышенная реакция на свет, крапивница, акне, экзема, облысение, дерматит, псориаз эпидермальный некролиз, в исключительных случаях — гипертрихоз, уменьшение потоотделения, кератит, целлюлит, зуд заднего прохода.
Прочие: редко — мастодиния, гипонатриемия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела, диспноэ.
При развитии побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических лекарственных средств. Не влияет на действие этанола, препаратов Li+, бензодиазепинов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных ЛС.
В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися с его участием.
При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама. При одновременном назначении с варфарином ПВ возрастает на 5%.
Передозировка
Симптомы: головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм на ЭКГ, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая аритмия, усиление потоотделения, рвота, цианоз, гипервентиляция легких, тремор, амнезия, спутанность сознания, рабдомиолиз, судороги, кома.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.
Особые указания
Имеется очень малый клинический опыт применения Цитола® при проведении электросудорожной терапии.
При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.
Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.
Следует соблюдать осторожность при назначении во время кормления грудью вследствие риска возникновения у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.
У пожилых пациентов увеличиваются площадь под кривой концентрация/время (AUC) и Т1/2 циталопрама, что требует снижения его дозы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также при приеме алкоголя.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
Одна таблетка средства Циталопрам включает 10 мг, 20 мг или 40 мг одноименного действующего вещества.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, коповидон, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.
Состав оболочки: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол).
Форма выпуска
Белые двояковыпуклые таблетки круглой или капсуловидной формы (в зависимости от производителя).
- 10 таблеток любой дозировки в контурной упаковке — одна, две, три, четыре или пять упаковок в картонной пачке.
- 14 таблеток любой дозировкой 20 мг или 40 мг в блистере — 2 блистера в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Антидепрессантное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Механизм действия препарата Циталопрам связан с селективным подавлением обратного захвата медиатора серотонина в синапсах нервных клеток и с минимальным действием на обратный захват медиаторов норадреналина и допамина. Не проявляет способности к реагированию с рядом рецепторов (некоторые серотониновые, допаминовые, H1-гистаминовые, адренорецепторы, м-холинорецепторы, GABA-рецепторы и бензодиазепиновые рецепторы).
Помогает улучшению настроения, подавляет чувство тревоги, устраняет дисфорию, ослабляет чувство напряжения и страха, купирует навязчивые состояния, почти не вызывает снотворного эффекта.
Уверенный клинический эффект фиксируется спустя 7-10 дней постоянного приема.
Фармакокинетика
Наибольшая концентрация Циталопрама в крови после приема наступает через 3-4 часа. Изменения уровня активного вещества носят линейный характер. Биодоступность приближается к 80%. Связывание с протеинами плазмы достигает 80%.
В крови присутствует в основном в первоначальном виде. Трансформируется путем дезаминирования, деметилирования и окисления. Время полувыведения достигает 1,5 суток. Эвакуируется с мочой и через кишечник.
Показания к применению
- аффективные (биполярные, депрессивные, дистимические) расстройства;
- депрессии разнообразного генеза;
- тревожно-фобические расстройства (панические, фобические, генерализованные тревожные, обсессивно-компульсивные, стрессовые посттравматические);
- смешанные расстройства тревожно-депрессивного характера;
- соматизированное расстройство;
- деменции сосудистого генеза с депрессивными симптомами;
- психосоматические болезни с вегетативной дисфункцией;
- депрессии у лиц в пожилом возрасте;
- депрессивные расстройства у лиц женского пола (депрессия беременных, предменструальная дисфория, депрессия в пременопаузе, послеродовая депрессия);
- депрессии при алкоголизме;
- расстройства приема еды (булимия, анорексия).
Противопоказания
Сенсибилизация к составляющим препарата.
Побочные действия
- Изменения со стороны нервной деятельности: головная боль, головокружения, тремор, бессонница, сонливость, возбуждение, мигрень, нарушение сна, нервозность, парестезии, амнезия, нарушение концентрации, снижение либидо, тревожность, анорексия, увеличение аппетита, апатия, спутанность мыслей, суицидальные попытки, астения, агрессивное поведение, изменения настроения, ажитация, эмоциональная лабильность, мания, паническое поведение, гипомания, параноидная реакция, чрезмерная утомляемость, психоз, беспокойство, судороги, экстрапирамидные расстройства, эйфория, галлюцинации, серотониновый синдром, деперсонализация, судорожные припадки (в исключительных случаях).
- Изменения со стороны кровообращения: тахикардия, трепетание предсердий, ортостатическая гипотензия, брадикардия, изменение кровяного давления, вентрикулярные и суправентрикулярные аритмии.
- Изменения со стороны пищеварения: повышенное слюноотделение, сухость во рту, тошнота, запоры, диспепсия, диарея, рвота, метеоризм, боль в животе, анорексия, увеличение содержания ферментов печени.
- Изменения со стороны выделительной системы: полиурия, учащенное мочеиспускание.
- Изменения обмена веществ: гипонатриемия, изменение массы тела, гипертермия.
- Изменения со стороны дыхания: риниты, кашель, синуситы, одышка.
- Изменения со стороны половой системы: изменение либидо, нарушения эякуляции, дисменорея, женская аноргазмия, изменения менструального цикла, импотенция, галакторея.
- Изменения со стороны кожи: эпидермальный некролиз, светочувствительность, сыпь, усиленное потоотделение, зуд, ангионевротический отек.
- Изменения со стороны сенсорных органов: нарушение зрения, нарушение аккомодации, нарушение вкуса, мидриаз, шум в ушах.
- Изменения со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
- Изменения со стороны системы свертывания крови: развитие кровотечений разной локализации, тромбоцитопения.
- Прочие изменения: усталость, астения, аллергические реакции, недомогание, обморок, мастодиния, скрежет зубами, зевота, анафилактоидная реакция.
Инструкция по применению Циталопрама (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Циталопрама рекомендует принимать препарат внутрь один раз в день независимо от приема еды в любое время, но его нужно обязательно запивать водой. После начала терапии антидепрессивный эффект можно ожидать не ранее чем спустя две недели. Терапию необходимо продолжать до исчезновения симптомов заболевания в течение полугода. Отменять препарат рекомендуется медленно, постепенно снижая дозу в течение 2-3 недель.
При лечении депрессии рекомендуемая начальная дозировка равна 20 мг препарата в день. При необходимости ее можно увеличить до 40 мг в день. Максимальная дневная доза равна 60 мг.
При панических расстройствах первоначальная доза равна 10 мг в сутки. По прошествии недели лечения ее следует увеличить до 20 мг в сутки. Если эффект от лечения неудовлетворительный, дозировку можно увеличить до максимальной – 60 мг в сутки. Лечебное действие обычно достигается спустя примерно 3 месяца терапии.
У больных в пожилом возрасте ежедневная рекомендуемая доза составляет 20 мг. В зависимости от тяжести состояния и индивидуальной чувствительности она может быть повышена до максимальной у данной категории пациентов – 40 мг в день.
Не следует внезапно прекращать терапию. Дозу нужно последовательно понижать на протяжении нескольких недель, с целью уменьшения риска появления синдрома отмены.
Передозировка
Признаки передозировки: коматозное состояние, сонливость, ступор, увеличение интервала QT, эпилептические припадки, желудочковая аритмия, цианоз, рвота, тошнота, перспирация, судороги, гипервентиляция. Не исключено появление признаков серотонинового синдрома.
Терапия передозировки: должна носить поддерживающий и симптоматический характер, включать прием слабительных и энтеросорбентов, промывание желудка. При расстройствах сознания пациента рекомендовано интубировать. Следует контролировать ЭКГ и основные жизненные функции. Судорожный синдром лечат Диазепамом. Увеличение комплекса QRS на ЭКГ нормализуют введением гипертонического раствора хлорида натрия.
Взаимодействие
При совместном применении с блокаторами МАО не исключено появление гипертонического криза (злокачественный серотониновый синдром). Использование препарата Циталопрам с блокаторами МАО и еще в течение 2 недель после их отмены запрещено.
Действие Суматриптана и иных препаратов серотонинергической группы стимулируются Циталопрамом при их совместном применении.
Условия продажи
Только по рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25 °C в темном месте. Беречь от детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
У пациентов с недостаточностью работы печени Циталопрам следует использовать в наименьших эффективных дозах.
При компенсированной почечной недостаточности коррекции режима приема лекарства не требуется, информация об использовании при тяжелой недостаточности работы почек отсутствует.
Во время лечения препаратом возможно небольшое уменьшение сердцебиения, что не имеет большого значения, однако у лиц с исходно пониженным числом сокращений сердца Циталопрам способен вызывать более сильную брадикардию.
Следует с осторожностью использовать препарат в больших дозах на фоне применения Циметидина в максимальных дозах.
У пациентов с депрессией зачастую наблюдается снижение концентрации, которое усугубляется при использовании психотропных препаратов.
Аналоги Циталопрама
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ниже перечислены наиболее известные аналоги Циталопрама: Прам, Опра, Седопрам, Уморап, Циталорин, Сиозам, Ципрамил, Циталифт, Циталек, Циталон, Цитол.
Детям
Лекарство не используется у больных младше 18 лет.
При беременности и лактации
Препарат разрешено использовать в указанные периоды с особой осторожностью и только по назначению врача.
Отзывы о Циталопраме
Отзывы о Циталопраме рассказывают об отличных результатах лечения препаратом в тех случаях, когда он не вызывал побочных эффектов. Данные эффекты при их появлении являются достаточно выраженными и обычно не позволяют осуществлять дальнейший прием средства. В любом случае оценку действия препарата и подбор доз может осуществить только опытный специалист.
Цена Циталопрама, где купить
Цена Циталопрама 20 мг №30 в России начинается от 390 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Эсциталопрам Канон таблетки п/о плен. 20мг 28штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Эсциталопрам-Алси таблетки п/о плен. 10мг 30штАЛСИ Фарма ЗАО
-
Эсциталопрам таблетки п/о плен. 10мг 28штБерезовский фарм. з-д ЗАО
-
Циталопрам таблетки п/о плен. 20мг 30штАО АЛСИ Фарма
-
Эсциталопрам-СЗ таблетки п/о плен. 10мг 30штСеверная звезда НАО
Аптека Диалог
-
Циталопрам таблетки 10мг №30Алси фарм
-
Эсциталопрам таблетки 10мг №30Алси фарм
-
Циталопрам таблетки 20мг №30Алси фарм
-
Эсциталопрам таблетки 10мг №28Березовский завод
-
Эсциталопрам-СЗ (таб.п.пл.об.10мг №30)Северная звезда НАО
показать еще
Цитолес инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: escitalopram, S (+)1-(3-диметиламінопропіл)-1-(4´фторфеніл)-1,3- дигідроізобензофуран-5-карбонітрил;
основні фізико-хімічні властивості: білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою;
склад: 1 таблетка 10 мг, вкрита плівковою оболонкою, містить 12,775 мг есциталопраму оксалату, що еквівалентно 10 мг есциталопраму;
1 таблетка 20 мг, вкрита плівковою оболонкою, містить 25,55 мг есциталопраму оксалату, що еквівалентно 20 мг есциталопраму;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, Опадрі ІІ білий високої якості № 85F18422.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективний інгібітор зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06АВ04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Есциталопрам – S-енантіомер циталопраму, є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5HT). Пригнічення захвату 5-НТ є єдиним і виключним механізмом, що обумовлює фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму.
Есциталопрам не володіє або має дуже низьку афінність до групи рецепторів, яка включає серотонінергічні рецептори 5-НТ1А, 5-НТ2А; допамінергічні рецептори D1, D2; α1-, α2-, ß-адренорецептори; рецептори гістаміну Н1, мускаринові, бензодіазепінові та опіоїдні рецептори.
Ймовірний механізм антидепресантної дії есциталопраму пов’язаний із посиленням серотонінергічної активності в центральній нервовій системі. Дослідження показали, що есциталопрам є високоселективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну з мінімальним впливом на нейрональний захват норадреналіну та допаміну. Есциталопрам володіє принаймні в 100 разів більшою активністю порівняно з R-енантіомером відносно пригнічення захвату 5-НТ.
Есциталопрам також не зв’язується або володіє низькою афінністю до багатьох іонних каналів, включаючи Na+-, K+— та Са++— канали.
Фармакокінетика. Біодоступність після прийому есциталопраму всередину майже повна і не залежить від прийому їжі. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі складає 4 години після прийому дози. Так само, як і для рацемічного циталопраму, основні метаболіти есциталопраму зв’язуються з білками на рівні, нижчому за 80%. Есциталопрам метаболізується в печінці до деметилциталопраму і дидеметилциталопраму. Обидва ці метаболіти є фармакологічно активними. В плазмі переважає незмінений есциталопрам. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 тиждень лікування.
Час напіввиведення есциталопраму – близько 30 годин, кліренс складає приблизно 0,6 л/хв.
Екскреція відбувається переважно з сечею і калом, більша частина прийнятої дози екскретується з сечею в формі метаболітів.
Показання для застосування.
— тяжкі депресивні розлади
— панічні розлади з або без агорафобії
— соціально-тривожні розлади.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймається один раз на день під час або між прийомами їжі.
Безпека препарату не встановлена для добової дози, більшої за 20 мг.
Лікування тяжких депресивних розладів: Звичайна доза 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта добова доза може бути збільшена до 20 мг. Для досягнення антидепресивного ефекту у більшості випадків лікування повинно тривати 2-4 тижні.
Мінімальний період лікування для закріплення терапевтичного ефекту – 6 місяців.
Панічні розлади з або без агорафобії: Перший тиждень лікування застосовують добову дозу 5 мг, потім переходять на звичайний режим терапії з добовою дозою 10 мг. Пізніше доза може бути збільшена до 20 мг на добу залежно від відповіді пацієнта.
Максимальна ефективність досягається через 3 місяці. Лікування триває декілька місяців.
Соціально-тривожні розлади (соціофобія): Звичайна доза 10 мг 1 раз на добу. У більшості випадків для зменшення симптомів потрібно 2-4 тижні лікування. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта добова доза може бути зменшена до 5 мг або збільшена максимально до 20 мг.
Соціально-тривожні розлади – хронічне захворювання, тому для закріплення терапевтичного ефекту рекомендований лікувальний період складає 12 тижнів. Тривале 6-місячне лікування попереджує рецидиви захворювання. Успішність лікування необхідно контролювати через регулярні проміжки часу.
Пацієнти літнього віку (вік > 65 років): На початку лікування необхідно використовувати половину рекомендованої дози, для підтримуючої терапії застосовують меншу максимальну дозу.
Пацієнти з порушеною нирковою функцією: Титрування дози необхідне у хворих з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) і не потрібне у пацієнтів з легкою або середньої тяжкості нирковою дисфункцією.
Пацієнти з порушеною печінковою функцією: У перші 2 тижні лікування рекомендована доза 5 мг, потім добова може бути збільшена до 10 мг залежно від індивідуальної відповіді пацієнта.
Пацієнти з низькою активністю цитохрому Р4502C19: У пацієнтів з низькою активністю Р4502C19 початкова доза в перші 2 тижні лікування складає 5 мг, потім може бути збільшена до 10 мг залежно від індивідуальної відповіді пацієнта.
Припинення лікування: З метою попередження можливих реакцій на відміну препарату лікування Цитолесом необхідно припиняти поступово протягом 1-2 тижнів.
Побічна дія.
Частіше всього побічні ефекти розвиваються на 1 або 2 тижні лікування й у більшості випадків стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.
У випадку раптового переривання прийому препарату після довготривалого лікування антидепресантом групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) у деяких пацієнтів можуть виникнути реакції відміни. Незважаючи на це, реакції відміни, що виникають після закінчення лікування, не вказують на будь-яку можливість фізичної залежності.
В таблиці вказані побічні ефекти, що спостерігались частіше порівняно з плацебо в подвійних сліпих плацебо контрольованих дослідженнях есциталопраму.
|
Порушення метаболізму і харчування |
часто |
зниження апетиту |
|
Психічні розлади |
часто |
зниження лібідо в жінок, аноргазмія |
|
Розлади нервової системи |
часто |
безсоння, сонливість, запаморочення |
|
рідко |
порушення смаку та розлади сну |
|
|
Розлади з боку системи органів дихання |
часто |
синусит, позіхання |
|
Шлунково-кишкові розлади |
дуже часто |
нудота |
|
часто |
діарея, закрепи |
|
|
Порушення функції шкіри і підшкірної клітковини |
часто |
збільшене потовиділення |
|
Розлади репродуктивної системи і порушення функції молочних залоз |
часто |
порушення еякуляції, імпотенція |
|
Загальні розлади |
часто |
втомлюваність, гіпертермія |
Часто: (<1/100, >1/10); дуже часто: (>1/10); рідко: (>1/100, <1/1000)
Специфічним побічним ефектом з боку серцево-судинної системи для терапевтичного класу СІЗЗС, зокрема для есциталопраму, є постуральна гіпотензія.
Протипоказання.
— Підвищена чутливість до есциталопраму чи до будь-якого компонента препарату.
— Комбінації з інгібіторами МАО (див. Особливості застосування).
— Вагітність та лактація.
— Дитячий вік.
Передозування.
Симптоми та лікування передозування.
Клінічні дані стосовно передозування есциталопраму дуже обмежені. Однак доза есциталопраму 190 мг не викликала будь-яких тяжких симптомів.
Симптоми, що супроводжують передозування рацемічного циталопраму (більше, ніж 600 мг), – це запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, судомні напади, тахікардія; зміни на ЕКГ з варіабельністю ST-T, розширенням комплексу QRS, подовженням інтервалу QT; аритмія, пригнічення дихання, блювання, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія. Подібні симптоми можливі також при передозуванні есциталопраму.
Специфічного антидоту не існує. Дихальні шляхи тримають вільними, підтримують адекватну легеневу вентиляцію і оксигенацію. Після прийому всередину необхідно якнайшвидше промити шлунок. Проводять моніторинг серцевої та інших життєвих функцій, симптоматичну та підтримуючу терапію.
Особливості застосування.
Соціально-тривожний розлад – добре визначений діагностичний термін специфічного розладу, що не слід плутати з підвищеною сором’язливістю. Фармакотерапія призначається тільки в тому випадку, коли цей стан значно впливає на професійну й соціальну активність. Місце фармакотерапії в лікуванні загальних когнітивних розладів не вивчалось, вона є складовою загально-терапевтичної стратегії.
Застосування антидепресантів, особливо у дітей і підлітків, може провокувати суїцидальне мислення або поведінку. Тому, особливо на початку лікування і в перші його місяці, а також при зміні дози препарату (зменшення або збільшення) і в разі припинення лікування, за пацієнтом повинні ретельно спостерігати члени родини чи медичний персонал з метою виявлення можливої суїцидальної поведінки або незвичних змін у поведінці, таких як ажитація і роздратованість.
Парадоксальна тривога: У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування антидепресантами може спостерігатись посилення тривожних симптомів. У більшості випадків ця парадоксальна реакція зникає протягом 2 тижнів від початку лікування. З метою зменшення таких можливих парадоксальних ефектів занепокоєння лікування слід починати з низької дози препарату.
Судомні напади: Лікування слід припиняти у всіх пацієнтів при виникненні судомних нападів. Селективні інгібітори зворотного захвату серотоніну (СІЗЗС) не повинні призначатись для лікування пацієнтів із нестабільною епілепсією; за хворими з контрольованою епілепсією необхідно ретельно спостерігати. СІЗЗС повинні бути відмінені при збільшенні частоти нападів.
Манії: СІЗЗС слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із манією/гіпоманією в анамнезі. СІЗЗС повинні бути відмінені, якщо пацієнт входить в маніакальну фазу.
Діабет: Терапія СІЗЗС може змінити контроль глікемії у пацієнтів із діабетом. У таких випадках може виникнути потреба в корегуванні доз інсуліну та/або цукрознижуючих препаратів.
Гіпонатріємія: Є повідомлення про випадки гіпонатріємії під час лікування СІЗЗС, можливо, завдяки невідповідній секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Тому ці препарати слід застосовувати з обережністю у пацієнтів групи ризику (літній вік, цироз печінки, супутнє лікування препаратами, що можуть призводити до гіпонатріємії).
Крововиливи: При лікуванні СІЗЗС можуть виникати шкірні крововиливи у вигляді екхімозів і пурпури. З особливою обережністю СІЗЗС призначають разом з пероральними антикоагулянтами і з препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атипові антипсихотичні препарати, фенотіазин, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота й інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), а також пацієнтам зі схильністю до кровотеч.
ЕКТ (електроконвульсивна терапія): Слід діяти обережно, тому що є лише обмежена кількість опублікованих клінічних досліджень одночасного застосування СІЗЗС і ЕКТ (електроконвульсивної терапії).
Зворотні селективні інгібітори МАО: Есциталопрам та інгібітори МАО-А не можна використовувати разом через ризик розвитку серотонінового синдрому.
Про одночасне використання есциталопраму з неселективними необоротними інгібіторами МАО див. у розділі „Взаємодія з іншими медичними препаратами й інші форми взаємодії”.
Серотоніновий синдром: З обережністю слід поєднувати призначення есциталопраму із серотонінергічними препаратами, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол, триптофан. Проте серотоніновий синдром у пацієнтів, які одночасно приймають СІЗЗС і серотонінергічні препарати, розвивається рідко. Поєднання таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус і гіпертермія може вказувати на розвиток цього синдрому. У такому випадку необхідно негайно припинити прийом СІЗЗС і почати симптоматичну терапію.
Звіробій продірявлений: Одночасне застосування СІЗЗС і фітопрепаратів, що містять Hypericum perforatum (звіробій продірявлений), може призвести до збільшення частоти небажаних явищ.
Реакції при відміні препарату: Для попередження виникнення таких реакцій Цитолес в таблетках потрібно відміняти, повільно зменшуючи дозу протягом 1-2 тижнів (Див. розділ „Спосіб застосування та дози”).
Застосування в педіатрії: Препарат не рекомендований у педіатрії через те, що ще не встановлені його безпека й ефективність для цієї популяції.
Застосування під час вагітності і лактації: Немає інформації про безпечність застосування есциталопраму під час вагітності або годування грудним молоком.
Зважаючи на це, препарат повинен призначатись вагітним тільки у випадку абсолютної необхідності після ретельної оцінки ризику/користі. Есциталопрам потрапляє в грудне молоко. Есциталопрам не повинен призначатись матерям, що годують грудним молоком, у протилежному випадку годування грудним молоком слід припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем і складними механізмами: Хоча есциталопрам не чинить будь-якого впливу на інтелектуальні функції або швидкість психомоторних реакцій, відомо, що всі психотропні препарати можуть негативно впливати на прийняття екстрених рішень. Тому пацієнти мають бути попереджені про можливий вплив на їх здатність керувати автомобілем і складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії.
Препарати, що діють на центральну нервову систему (ЦНС): Завдяки прямому впливу есциталопраму на ЦНС його слід з обережністю комбінувати з іншими препаратами із центральною дією.
Неселективні інгібітори МАО: Повідомлялось про тяжкі реакції, включаючи смерть, у пацієнтів, які одночасно приймали селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) й інгібітори моноаміноксидази (ІМАО), а також у пацієнтів, які розпочали лікування ІМАО відразу після припинення терапії СІЗЗС.
У деяких пацієнтів може розвинутись серотоніновий синдром. Есциталопрам не повинен призначатись разом з неселективними інгібіторами МАО. Есциталопрам може бути призначений через 14 днів після припинення лікування необоротними ІМАО й не раніше, ніж через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО-А, таким як моклобемід. Лікування есциталопрамом повинно бути припинено якнайменш за 7 днів перед початком терапії неселективними ІМАО.
Оборотні селективні інгібітори МАО-А (моклобемід): Через ризик серотонінового синдрому одночасне застосування есциталопраму й інгібіторів МАО-А не рекомендоване. Якщо така комбінація необхідна, слід починати лікування з найнижчої рекомендованої дози й посилити клінічне спостереження.
Комбінації, що потребують застережних заходів:
Селегілін: Через ризик виникнення серотонінового синдрому слід виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму й селегіліну (необоротний інгібітор МАО-В). Рацемічний циталопрам успішно застосовували разом із дозами селегіліну до 10 мг/день.
Серотонінергічні препарати: Застосування есциталопраму одночасно з серотонінергічними препаратами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном й іншими триптанами) може призвести до серотонінового синдрому.
Медичні препарати, що зменшують поріг судомної готовності: СІЗЗС можуть зменшувати поріг судомної готовності. Слід виявляти обережність при одночасному призначенні з есциталопрамом інших медичних препаратів, що знижують поріг судомної готовності [антидепресанти (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутірофенони), мефлоквін, бупропіон та трамадол].
Літій, триптофан: Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при одночасному призначенні есциталопраму і літію та триптофану, слід виявляти обережність при призначенні такої комбінації препаратів.
Hypericum perforatum (звіробій продірявлений): Одночасне застосування СІЗЗС і фітопрепаратів, що містять Hypericum perforatum (звіробій продірявлений), може призвести до збільшення частоти небажаних явищ (Див. розділ „Особливості застосування”).
Крововиливи: При одночасному призначенні есциталопраму й пероральних антикоагулянтів антикоагулянтний ефект останніх може змінюватись. Тому в таких випадках при початку або припиненні терапії есциталопрамом є необхідним ретельний моніторинг згортання крові (Див. розділ „Особливості застосування”).
Алкоголь: Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію. Однак, як і для інших психотропних препаратів, вживання алкоголю пацієнтами під час лікування есциталопрамом не рекомендоване.
Фармакокінетичні взаємодії:
Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику есциталопраму:
Есциталопрам метаболізується головним чином ферментом СУР2С19. Також у метаболізмі беруть деяку участь ферменти СУР3А4 та СУР2D6. Метаболізм головного метаболіта – деметилциталопраму (S-DCT) – частково каталізується СУР2D6. Призначення есциталопраму разом з однократною денною дозою омепразолу (інгібітор СУР2С19) веде до збільшення концентрації есциталопраму в плазмі на 50%. Призначення есциталопраму разом з циметидином 400 мг 2 рази на день (загальний інгібітор ферментів середньої сили) веде до збільшення концентрації есциталопраму в плазмі на 70%. Тому треба виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму й інгібіторів СУР2С19 (омепразол, езомепразол, флуксамін, ланзопразол, тиклопідин) або циметидину. Може виникнути необхідність у зменшенні дози есциталопраму залежно від побічних ефектів, що можуть спостерігатись під час одночасного застосування.
Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських препаратів:
Есциталопрам є інгібітором ферменту СУР2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному призначенні есциталопраму й інших медичних препаратів, що метаболізуються головним чином цим ферментом і мають невеликий терапевтичний індекс (флекаїнід, пропафенон; метопролол в лікуванні серцевої недостатності), або препаратів, що діють на центральну нервову систему і метаболізуються головним чином за участю СУР2D6 (антидепресанти, такі як дезипрамін, кломіпрамін та нортриптилін; антипсихотики, такі як респеридон, тіоридазин та галоперидол). В таких випадках може виникнути потреба у корегуванні дози. Одночасне призначення з дезипраміном або метопрололом у два рази збільшує концентрацію цих субстратів СУР2D6. Дослідження in vitro виявили, що есциталопрам незначно інгібує СУР2С19. Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму і препаратів, що метаболізуються СУР2С19.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25˚С.
Збepiгaти в нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi.
Термін придатності — 2 роки.