Ципла Эзомак (40 мг)
МНН: Эзомепразол
Производитель: Ципла Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121906
Информация о регистрации в РК:
24.12.2015 — 24.12.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ципла Эзомак
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечно- растворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эзомепразола магния дигидрата 21.750 мг и 43.500 мг (эквивалентно эзомепразолу 20.000 мг и 40.000 мг),
вспомогательные вещества: сахар сферический гранулы, гипромеллоза Е-15, тальк, метакриловая кислота – этил акриловой сополимер (1:1) дисперсия 30 %, триэтил цитрат, макрогол, метиленхлорид, ПЭГ покрытие пеллеты, плацебо стеарил спиртовый, кроссповидон, микроцеллак 100, кремний коллоидный ангидрид, магния стеарат,
состав пленочного покрытие: опадри розовый 04F54165 (для дозировки 20 мг), опадри розовый 04F54008 (для дозировки 40 мг), 2-пропанол, вода очищенная,
состав плацебо стеарил спиртовый:
|
Целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, гипромеллоза, спирт стеариловый, кремний коллоидный ангидрид, вода очищенная |
состав
состав
Описание
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «20» на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 20 мг).
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «40» на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.
Код АТХ А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно.
Распределение
Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющися основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом.
Выведение
При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У подростков в возрасте с 18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.
Фармакодинамика
Ципла Эзомак снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S— и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Ципла Эзомак является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме Ципла Эзомака в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.
Лечение Ципла Эзомаком в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Показания к применению
— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
— длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
— гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств
— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.
Взрослые и подростки с 18 лет
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
По 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Ципла Эзомак по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Ципла Эзомак 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Ципла Эзомак 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВС
Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Ципла Эзомак 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС
Ципла Эзомак 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза — Ципла Эзомак 40 мг два раза в сутки.
В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.
Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.
Побочные действия
Частые (>1/100, <1/10)
— головная боль
— боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор
Менее частые (>1/1000, <1/100)
— дерматит, зуд, крапивница, сыпь
— головокружение
— сухость во рту
— бессонница, парестезия, сонливость
— повышение активности “печеночных” ферментов
— периферические отеки
— нечеткость зрения
Редкие (>1/10000, <1/1000)
— лейкопения, тромбоцитопения
— аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок
— возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство
— нарушение вкуса
— гипонатриемия
— бронхоспазм
— стоматит и желудочно-кишечный кандидоз
— гепатит с (или без) желтухой
— фотосенсибилизация, алопеция
— артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья
— потливость
Очень редкие (<1/10000)
— агранулоцитоз, панцитопения
— галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение
— печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
— мультиформная экссудативная эритема
— синдром Стивенса-Джонсона
— токсический эпидермальный некролиз
— мышечная слабость
— интерстициальный нефрит
— гинекомастия
— гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии
— микроскопический колит
Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата
— наследственная непереносимость фруктозы
— глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность
— одновременный прием с нелфинавиром
— детский возраст до 18 лет
С осторожностью
— тяжелая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.
В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении ЦИПЛА ЭЗОМАК в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Эзомепразола не увеличивалось.
Ципла Эзомак не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.
Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение с Ципла Эзомаком может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, принимающие Ципла Эзомак «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
При назначении Ципла Эзомака для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Ципла Эзомака содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter.
У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином Эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.
Опыт применения Ципла Эзомака у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Беременность и лактация
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Ципла Эзомак во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиления симптомов побочных эффектов
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
M/s Cipla Ltd.,
L-139 по L-146, Verna Industrial Estate,
Varena-Goa, India
Владелец регистрационного удостоверения
Ципла Лтд., Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Ципла-ЛТД» в Рк, г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, офис 416
Тел./факс: (727) 278 59 20, 278 59 21, 278 59 67
e-mail: reg@avitsena.kz
| 519747821477976299_ru.doc | 108.5 кб |
| 912518421477977544_kz.doc | 157 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Сенаде® (Senade) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Сенаде®
💊 Состав препарата Сенаде®
✅ Применение препарата Сенаде®
📅 Условия хранения Сенаде®
⏳ Срок годности Сенаде®
Описание лекарственного препарата
Сенаде®
(Senade)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2012.08.23
Код ATX:
A06AB06
(Сеннозиды А и В)
Активное вещество:
сенна
(Senna)
BP
Британская Фармакопея
Лекарственная форма
| Сенаде® |
Таб. 13.5 мг: 40, 60 или 500 шт. рег. №: П N013745/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сенаде®
Таблетки от коричневого до темно-коричневого цвета с вкраплениями, плоские, круглые, со скошенными краями, с выдавленным словом «CIPLA» на одной стороне и линией разлома — на другой.
Вспомогательные вещества: лактоза — 23.07 мг, крахмал — 43.56 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.04 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, тальк — 11.13 мг, магния стеарат — 0.93 мг, натрия лаурилсульфат — 0.93 мг, кармеллоза натрия — 2 мг.
20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (25) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Слабительное средство растительного происхождения. Оказывает слабительное действие, наступающее через 8-10 ч. Слабительный эффект обусловлен воздействием на рецепторы толстого кишечника, усиливающим перистальтику.
Фармакокинетика
В соответствии с Международной конвенцией (EMEAHMPWG11/99) при проведении клинических исследований препаратов растительного происхождения не требуется изолированное исследование фармакокинетических параметров.
Показания препарата
Сенаде®
- запоры, вызванные гипотонией и вялой перистальтикой толстого кишечника;
- регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, как правило, 1 раз/сут вечером перед сном, запивая водой или каким-либо напитком.
Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 таб. 1 раз/сут. При отсутствии эффекта дозу можно увеличить до 2-3 таб.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 1/2 таб. 1 раз/сут и при необходимости увеличивают дозу до 1-2 таб.
В процессе подбора одну и ту же дозу следует принимать в течение нескольких дней и постепенно увеличивать ее на 1/2 таб. Если после достижения максимальной дозы в течение 3 дней дефекация не происходит, необходимо обратиться к врачу.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны коликообразные боли в животе, метеоризм; при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны отложение меланина в слизистой оболочке кишечника, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны нарушения водно-электролитного обмена, отложение меланина в слизистой оболочке кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны альбуминурия, гематурия, обесцвечивание мочи.
Со стороны ЦНС: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны судороги, утомляемость, спутанность сознания.
Дерматологические реакции: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможна кожная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможен сосудистый коллапс.
Противопоказания к применению
- спастический запор;
- кишечная непроходимость;
- боли в животе неясного генеза;
- ущемленная грыжа;
- острые воспалительные заболевания брюшной полости;
- перитонит;
- желудочно-кишечные и маточные кровотечения;
- цистит;
- нарушения водно-электролитного обмена;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают при заболеваниях печени и/или почек, при беременности, в период грудного вскармливания, при состояниях после полостных операций.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует назначать Сенаде® при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при заболеваниях почек.
Применение у детей
Препарат применяют у детей в возрасте 6 лет и старше.
Особые указания
Не рекомендуется применять Сенаде® более 2 недель.
После приема препарата моча может приобретать желто-коричневый или красно-сиреневый цвет.
Использование в педиатрии
Препарат применяют у детей в возрасте 6 лет и старше.
Передозировка
Симптомы: диарея, ведущая к обезвоживанию.
Лечение: увеличения потребления жидкости, как правило, достаточно, чтобы скомпенсировать потерю жидкости и электролитов. В некоторых случаях требуется восполнение потери жидкости и электролитов с помощью в/в инфузий плазмозаменителей.
Лекарственное взаимодействие
При длительном применении Сенаде® в высоких дозах возможно усиление действия сердечных гликозидов и влияние на действие антиаритмических препаратов в связи с возможностью развития гипокалиемии.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками, ГКС, препаратами корня солодки увеличивается риск развития гипокалиемии.
Условия хранения препарата Сенаде®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Сенаде®
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Контакты для обращений
ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
(Индия)
|
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Сенаде — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N013745/01
Торговое наименование препарата
Сенаде®
Международное непатентованное наименование
Сеннозиды А и B
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На 1 таблетку:
Активный компонент: Сенны листьев экстракт сухой 90,0 мг (с содержанием суммы кальциевых солей сеннозидов А и В в пересчете на сеннозид В — 13,5 мг)
Вспомогательные вещества: лактоза — 23,07 мг, крахмал 43,56 мг, метилпарагидроксибензоат 0,04 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,0 мг, тальк — 11,13 мг, магния стеарат — 0,93 мг, натрия лаурилсульфат — 0,93 мг, кармеллоза натрия — 2,00 мг.
Описание
Плоские круглые таблетки со скошенными краями от коричневого до темно-коричневого цвета с вкраплениями. На одной стороне таблетки выдавлено слово «CIPLA», на другой — линия разлома.
Фармакотерапевтическая группа
Cлабительное средство растительного происхождения
Код АТХ
A06AB
Фармакодинамика:
Оказывает слабительное действие, наступающее через 8-10 часов. Слабительный эффект обусловлен воздействием на рецепторы толстого кишечника, усиливающим перистальтику.
Показания:
— Запоры, вызванные гипотонией и вялой перистальтикой толстого кишечника;
— регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, спастический запор, кишечная непроходимость, боли в животе неясного генеза, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания брюшной полости, перитонит, желудочно-кишечные и маточные кровотечения, цистит, нарушения водно-электролитного обмена.
С осторожностью:
Назначают при заболеваниях печени и/или почек, а также в период беременности и кормления грудью, при состояниях после полостных операций, а также детский возраст (до 6 лет) исходя из режима дозирования.
Беременность и лактация:
Никаких сообщений о нежелательных явлениях во время беременности или повреждающего воздействия на плод при применении препарата в рекомендованных дозах не публиковалось. Тем не менее есть сообщения об экспериментальных данных о риске генотоксического воздействия некоторых природных антранолов (эмодин, алоэ-эмодин). В связи с этим не рекомендуется применение препарата в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре беременности применение препарата допускается с осторожностью, только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период грудного вскармливания применять препарат не рекомендуется, поскольку метаболиты в небольшом количестве проникают в грудное молоко и могут вызвать жидкий стул у младенца.
В том случае, если есть необходимость принять препарат, кормление грудью рекомендуется временно прекратить.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь обычно 1 раз в сутки вечером перед сном, запивая водой или каким- либо напитком.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке на прием. При отсутствии эффекта дозу можно увеличить до 2-3 таблеток.
Дети 6-12 лет: по 1/2 таблетки и при необходимости увеличивают дозу до 1-2 таблеток.
В процессе подбора одну и ту же дозу следует принимать в течение нескольких дней и постепенно увеличивать ее на 1/2 таблетки. Если после достижения максимальной дозы в течение 3 дней дефекация не происходит, необходимо обратиться к врачу.
Побочные эффекты:
Слабительное действие препарата может сопровождаться коликообразными болями в животе, метеоризмом.
При длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны нарушения водно-электролитного обмена, альбуминурия, гематурия, отложение меланина в слизистой оболочке кишечника, тошнота, рвота, диарея, обесцвечивание мочи, кожная сыпь, судороги, сосудистый коллапс, утомляемость, спутанность сознания.
Передозировка:
Главный неблагоприятный эффект при передозировке — диарея, ведущая к обезвоживанию. Консервативные меры — увеличение потребления жидкости. Этого обычно достаточно, чтобы скомпенсировать потерю жидкости и электролитов.
В некоторых случаях приходится восполнять потерю жидкости и электролитов с помощью внутривенных инфузий плазмозаменителей.
Взаимодействие:
При длительном применении Сенаде® в высоких дозах возможно усиление действия сердечных гликозидов и влияние на действие антиаритмических препаратов в связи с возможностью развития гипокалиемии.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками, глюкокортикоидами, препаратами корня солодки увеличивается риск развития гипокалиемии.
Особые указания:
Не рекомендуется применять препарат более 2 недель.
После приема препарата моча может приобретать желто-коричневый или красно-сиреневый цвет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 13,5 мг.
Упаковка:
По 20 таблеток в блистер из пленки трехслойной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и алюминиевой фольги.
По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
По 20 таблеток в блистере, по 25 блистеров в пачке картонной с вложением 25 инструкций по применению.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных детям.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Ципла Лтд, , Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ципла Лтд
Купить Сенаде в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Pill with imprint Cipla 100 mg 681 is Orange, Capsule-shape and has been identified as Pregabalin 100 mg. It is supplied by Cipla USA Inc.
Pregabalin is used in the treatment of Neuropathic Pain; Diabetic Peripheral Neuropathy; Fibromyalgia; Neuralgia; Postherpetic Neuralgia
and belongs to the drug class
gamma-aminobutyric acid analogs.
Risk cannot be ruled out during pregnancy.
Pregabalin 100 mg is classified as a Schedule 5 controlled substance under the Controlled Substance Act (CSA).
Images for Cipla 100 mg 681
Further information
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
активное вещество: оданзапина 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества ядра таблеток: лактозы моног идрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;
вспомогательные вещества оболочки таблеток: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), краситель Опадрай белый YS-1 -18027-А (гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80), карнаубский воск (для полировки), пищевые голубые чернила (для нанесения идентификационной надписи).
Круглые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с соответствующей идентификацией синими чернилами, нанесенной методом печати, на одной стороне: для таблеток 5 мг- LILLY 4115, для таблеток 10 мг-LILLY 4117.
Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.
В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам, мускариновым м1-5-холинорецепторам, адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.
В двух плацебо-контролируемых и в двух из трех сравнительных контролируемых исследованиях с участием 2900 больных шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.
Всасывание
После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.
Распределение
При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы, в основном с альбумином и с α1-кислотным гликопротеином, составляет около 93%.
Метаболизм
Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом — оланзапином.
Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.
Выведение
У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21 — 54 ч для 5-95%), а средний клиренс в плазме — 26 л/ч (12 — 47 л/ч для 5-95%).
Около 57% меченного радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:
Однако степень изменений T1/2 и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.
Достоверных различий между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.
У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.
В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.
Взрослые пациенты
Оланзапин показам для лечения шизофрении.
Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения при продолжающемся лечении больных, у которых наблюдалась первоначальная реакция на лечение.
Оланзапин показан для лечения умеренных и тяжёлых маниакальных приступов.
Оланзапин показан для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярными расстрйствами, у которых был получен отклик на лечение оланзапином при маниакальном приступе.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
При планируемой или наступившей беременности во время терапии оланзапином пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу. Из-за ограниченного опыта применения оланзапина при беременности у человека назначение препарата возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При шизофрении и сходных психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз/сут. Зипрексу можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтические дозы колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 10 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.
При острой мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата составляет 15 мг 1 раз/сут. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.
Пациентам пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут.
Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.
Очень часто (≥10%): сонливость, увеличение массы тела. У 34% больных наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.
Другим очень частым (≥10%) побочным эффектом, связанным с применением оланзапина в клинических испытаниях у больных с деменцией альцгеймеровского типа, были нарушения походки.
Часто (<10% и ≥1%): головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запоры. Изредка наблюдалось транзиторное, асимптоматическое увеличение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ); в единичных случаях — повышение уровня глюкозы в плазме крови до ≥200 мг/дл (подозрение на диабет), а также ≥160 мг/дл, но <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у пациентов с исходным уровнем глюкозы ≤140 мг/дл; у некоторых пациентов отмечалась асимптоматическая эозинофилия.
Симптомы: очень часто (≥10%) — тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Другие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, артериальную гипертензию или гипотензию, аритмии сердца (< 2% случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.
Лечение: специфического антидота для оланзапина не существует. Искусственно вызывать рвоту не рекомендуется. Показаны стандартные методики дезинтоксикации (т.е. промывание желудка, прием активированного угля). Одновременный прием активированного угля снижает биодоступность оланзапина при приеме внутрь на 50-60%.
Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотензии, сосудистого коллапса и поддержку дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами β-адренорецепторов, т.к. стимуляция последних может усугубить артериальную гипотензию.
Дети и подростки.
Исследования по взаимодействию проводились только на взрослых.
Потенциальные взаимодействия, влияющие на оланзапин.
Поскольку оланзапин метаболизируется CYP1А2, вещества, которые могут специфически стимулировать или ингибировать этот изофермент, могут влиять на фармакокинетику оланзапина.
Метаболизм оланзапина может индуцироваться курением и применением карбамазепина, что может приводить к снижению концентраций оланзапина. Наблюдалось увеличение клиренса оланзапина от слабого до умеренного. Клинические последствия, вероятно, являются ограниченными, но рекомендуется клинический мониторинг, и при необходимости может быть рассмотрен вопрос об увеличении дозы оланзапина (смотри раздел 4.2).
Ингибирование CYP1A2.
Показано, что флувоксамин, специфический ингибитор CYP! А2, существенно угнетает метаболизм оланзапина. Среднее увеличение показателя С|гах оланзапина после воздействия флувоксамина составило 54 % у некурящих женщин и 77 % у курящих мужчин. Среднее увеличение показателя AUC оланзапина составило 52 % и 108 % соответственно. Следует рассмотреть возможность снижения стартовой дозы оланзапина у пациентов, которые применяют флувоксамин или любой другой ингибитор CYPIA2, например, ципрофлоксацин. Следует рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина, если начато лечение каким-либо ингибитором CYP1A2.
Снижение биодоступности.
Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина, введённого перорально, на 50- 60 %, поэтому он должен вводиться не менее чем за два часа до или после оланзапина.
Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), единичные дозы антацидных средств (алюминий, магний) или циметидина, как установлено, не оказывают существенного воздействия на фармакокинетику оланзапина.
Возможное влияние оланзапина на другие лекарственные продукты.
Оланзапин может оказывать антагонистическое воздействие на прямые и непрямые агонисты допамина.
Оланзапин не ингибирует основные изоферменты CYP450 in vitro (например, IA2, 2D6,2C9, 2С19, ЗА4). Поэтому не ожидается какого-либо частного взаимодействия, что подтверждено исследованиями in vivo, где не было выявлено ингибирования метаболизма следующих активных субстанций: трициклический антидепрессант (представляющий в основном метаболический путь CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофилин (CYPIA2) или диазепам (CYP3A4 и 2С19).
Оланзапин не выявил взаимодействия при назначении совместно с литием или биперидином.
Терапевтический мониторинг уровней вальпроата в плазме не показал, что требуется корректировка дозы вальпроата после введения оланзапина как сопутствующего препарата.
Интервал 07с.
Следует проявлять осторожность, если оланзапин применяется одновременно с лекарственными продуктами, о которых известно, что они увеличивают интервал QTc .
При применении любых нейролептиков, включая оланзапин, возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, потенциально фатального симптомокомплекса. Клинические проявления данного синдрома включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечная аритмия, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.
В сравнительных исследованиях продолжительностью свыше 6 недель лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем применение галоперидола. Однако следует учитывать риск поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином требуется тщательное наблюдение за пациентом и при необходимости — снижение дозы.
Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. У таких пациентов при лечении оланзапином судорожные припадки наблюдались редко.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.
При проведении клинических исследований терапия оланзапином редко сопровождалась побочными эффектами, связанными с антихолинергической активностью препарата. Однако клинический опыт применения оланзапина у больных с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с клинически значимой гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.
В условиях in vitro оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, как и другие нейролептики, теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.
Учитывая характер действия препарата на ЦНС, следует с осторожностью применять оланзапин в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Пациентам, принимающим оланзапин, следует проявлять осторожность при управлении механическими средствами, включая автомобиль, поскольку оланзапин может вызывать сонливость.
Применение при нарушении функции почек
При тяжелой почечной недостаточности препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут.
Применение при нарушении функции печени
При недостаточности функции печени средней степени тяжести препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг. По 7 таблеток в блистер из алюминия, запечатанный алюминиевой фольгой с виниловым покрытием. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Список Б. При температуре 15-30°С в сухом и защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.