Бисопролол (Bisoprolol)
💊 Состав препарата Бисопролол
✅ Применение препарата Бисопролол
Описание активных компонентов препарата
Бисопролол
(Bisoprolol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB07
(Бисопролол)
Лекарственные формы
| Бисопролол |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-002491 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-002491 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-002491 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бисопролол
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и фаской; на поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: Опадрай II желтый 85F220035 (поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), макрогол, тальк, краситель железа оксид желтый (E172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и фаской; на поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: Опадрай II желтый 85F220023 (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид (E171), тальк, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид черный (E172).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: Опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), макрогол, тальк).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Показания активных веществ препарата
Бисопролол
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей.
Особые указания
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипогликемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бидоп®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Бидоп®Кор
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Биол®
(SANDOZ, Словения)
Бипрол
(НИЖФАРМ, Россия)
Бисогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Бисомор
(EDGE PHARMA PRIVATE, Индия)
Бисопролол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Бисопролол
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Все аналоги
Круглые таблетки 2,5 мг, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы.
Круглые таблетки 5 мг и 10 мг, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы.
Каждая таблетка 2,5 мг содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат — 2,5 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II белый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный).
Каждая таблетка 5 мг, 10 мг содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат — 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II желтый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный, железа оксид желтый, хинолиновый желтый Е104, апельсиновый желтый Е110).
Селективные бета-блокаторы.
Код АТХ С07АВ07
Фармакодинамика
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-тичасовому периоду полувыведения из плазмы крови.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней. Как правило, максимальное снижение артериального давления достигается через 2 недели после начала лечения.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Биодоступность, вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. Сmax в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы достигает примерно 30 %.
Метаболизм
Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50 %) и метаболизмом печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. T½ составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).
Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки — утром, до завтрака, во время или после него, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента, лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивая, при необходимости. Лечение артериальной гипертензии:
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм. рт. ст.) может быть достаточно 2,5 мг 1 раз/сутки.
При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.
Лечение ишемической болезни сердца (стенокардии):
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания. Лечение препаратом — особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца — не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания. При необходимости прекращения лечения, дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы вдвое с интервалом в неделю).
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек и печени
У пациентов с нарушениями функции печени или почек (легкой или средней тяжести) коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Опыт применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования.
Пожилые люди
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Не рекомендуется использование препарата в педиатрии, в связи с отсутствием достаточного количества данных по применению препарата у детей.
При приеме препарата имеется вероятность развития побочных реакций, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто >1/10, часто от ≥1/100 до <1/10, нечасто от ≥1/1000 до <1/100, редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания.
Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, нарушение слуха, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Со стороны кожных покровов: редко – реакция повышенной чувствительности (зуд, сыпь, крапивница), усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: редко – эректильная дисфункция.
Психические нарушения: нечасто – нарушения сна, депрессия; редко – ночные кошмары, галлюцинации.
Общие нарушения: часто – астения, повышенная утомляемость.
Лабораторные показатели: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: «синдром отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов /минуту);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (нет достаточных данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);
— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ.
Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую и симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как изопреналин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
При беременности препарат Бисопролол-ЛФ следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточноплацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.
Бисопролол может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или плод/ новорожденного, β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может стать причиной задержки роста, внутриутробной гибели плода, аборта или преждевременных родов. У плода/новорожденного могут возникнуть побочные эффекты при использовании бисопролола (например, гипогликемия и брадикардия). В случае применения беременной бисопролола новорожденные в течение первых 3 дней должны наблюдаться, т.к. возможно возникновение гипогликемии и брадикардии.
Бисопролол не должен использоваться в период лактации. Выделение бисопролола с молоком кормящих женщин до сих пор не изучено. В экспериментах на животных не более 2 % от дозы было обнаружено в молоке.
Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за больными, принимающими Бисопролол-ЛФ, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
— Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться;
— Строгая диета;
— Проведение десенсибилизирующей терапии;
— AV блокада I степени;
— Стенокардия Принцметала;
— Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
— Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол-ЛФ, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол- ЛФ перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Бисопролол-ЛФ.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол-ЛФ может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Бисопролол-ЛФ симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом и работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при изменении дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, включая лекарства, приобретенные без рецепта. Нерекомендуемые комбинации:
— Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
— Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.
— Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, Моксонидин, рилменидин): совместное применение может привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности:
— Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
— Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
— Парасимпатомиметики: совместное применение может привести к увеличению времени AV- проводимости и повышению риска брадикардии.
— Бета-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
— Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных бета-блокаторов.
— Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
— Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений и увеличивать время AV-проводимости.
— Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
— Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
— Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленных действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
— Антигипертензивные средства, так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
— Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.
— Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дозировка 5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка 10 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка 2,5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
По рецепту.
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4
Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002491
Торговое наименование препарата
Бисопролол
Международное непатентованное наименование
Бисопролол
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
дозировка 2,5 мг:
активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 93,5 мг, крахмал кукурузный 43,7 мг, кроскармеллоза натрия 2,9 мг, магния стеарат 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1,4 мг;
оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 1,80 мг, титана диоксид 1,03 мг, макрогол 0,91 мг, тальк 0,67 мг, краситель железа оксид желтый 0,09 мг) 4,5 мг;
дозировка 5 мг:
активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг;
вспомогaтельные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 91,0 мг, крахмал кукурузный 43,7 мг, кроскармеллоза натрия 2,9 мг, магния стеарат 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1,4 мг;
оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 1,8000 мг, макрогол 0,9090 мг, титана диоксид 0,8770 мг, тальк 0,6660 мг, краситель железа оксид желтый 0,2475 мг, краситель железа оксид черный 0,0005 мг) 4,5 мг;
дозировка 10 мг:
активное вещество: бисопролола фумарат 10,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 150,4 мг, крахмал кукурузный 73,0 мг, кроскармеллоза натрия 4,9 мг, магния стеарат 2,4 мг, кремния диоксид коллоидный 2,3 мг;
оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 2,80 мг, титана диоксид 1,75 мг, макрогол 1,41 мг, тальк 1,04 мг) 7,0 мг.
Описание
Дозировка 2,5 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки с риской и фаской, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Дозировка 5 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки с риской и фаской, покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Дозировка 10 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ
C07AB
Фармакодинамика:
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2— адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика:
Всасывание. Бисопролол почти полностью (> 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват бисопролола клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс бисопролола составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6 ± 1,6 л/ч. Период полувыведения бисопролола составляет 10-12 часов.
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания:
— Артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
— хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
— острая сердечная недостаточность и ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— кардиогенный шок;
— коллапс;
— AV блокада II-III степени, без кардиостимулятора;
— синоатриальная блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд./мин);
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.)
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
— выраженные нарушения периферического кровообращения;
— синдром Рейно;
— метаболический ацидоз;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), аллергические реакции (в анамнезе), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; гипертиреоз, пожилой возраст, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета.
Беременность и лактация:
Беременность
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или на новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
Бисопролол не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.
Период грудного вскармливания
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с небольшим количеством воды, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, то есть дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования препарата при ХСН возможно применение препарата Бисопролол в таблетках по 2,5 мг с риской.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипертензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
— при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;
— при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Побочные эффекты:
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AY проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко — спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко — гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — нарушение потенции, ослабление либидо.
Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка:
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН — внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
Взаимодействие:
На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (то есть препараты безрецептурного отпуска).
Нерекомендуемые комбинации
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокатора, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Особые указания:
Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.
В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 100 таблеток в банку полимерную выдувную, изготовленную из полипропилена и укупоренную крышкой из полипропилена или банку полимерную, изготовленную из полиэтилена низкого давления и укупоренную крышкой, изготовленной из смеси полиэтиленов высокого давления и полиэтиленов низкого давления.
По 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Рафарма» (ЗАО «Рафарма»), 142432, Московская область, Ногинский район, г. Черноголовка, проспект Академика Семенова, д. 1, корп. 2/2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Рафарма»
Купить Бисопролол 10, 2.5, 5 — Рафарма в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
- Инструкция по применению Бисопролол
- Состав препарата Бисопролол
- Показания препарата Бисопролол
- Условия хранения препарата Бисопролол
- Срок годности препарата Бисопролол
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/02/1981 от 22.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).
Состав оболочки: опадрай II ( в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е171, индигокармин Е132, желтый хинолиновый Е104)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой 2.5 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/02/1981 от 22.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).
Состав оболочки таблетки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержащий титана диоксид E171)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/02/1981 от 22.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).
Состав оболочки: опадрай II ( в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е171, кармин Е120, индигокармин Е132, железа оксид черный Е172))
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата БИСОПРОЛОЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.07.2013 г.
Фармакологическое действие
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к β2— адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2— адренорецепторам , участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2— адренорецепторы.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-ти часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β1-адреноблокаторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч после приема лекарственного средства.
Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через гемоэнцефалический и плацентарный барьеры в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.
Линейность
Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
Показания к применению
Для дозировок 5 и 10 мг:
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Для дозировки 2.5 мг:
— лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами АПФ, мочегонными средствами, сердечными гликозидами
Реклама
Режим дозирования
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2.5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Дозы.
Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1.25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2.5 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 3.75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель. В случае хорошей переносимости увеличить до 7.5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терпапии.
Корректировка лечения
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или уме¬ренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения Бисопролола.у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 летне рекомендуется.
Способ применения
Таблетки Бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение Бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению со¬стояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно проходят в течение 1-2 недель); нечасто — нарушения сна, депрессии; редко — галлюцинации, парестезии.
Со стороны органов зрения: редко — нарушение слезоотделения (учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: очень редко — расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с сердечной недостаточностью); часто — ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто — нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени. редко — нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (ACT, АЛТ), гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги; редко — реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, высыпания); очень редко — выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Общие расстройства: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражена и проходит в течение 1-2 недель); нНечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Противопоказания к применению
— сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность, когда требуется внутривенная инотропная терапия;
— острая декомпенсация сердечной деятельности (в том числе кардиогенный шок);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии кардиостимулятора);
— синдром слабости синусового узла и синоатриальная блокада;
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 ммрт.ст.);
— симптоматическая брадкардия (ЧСС менее 60 ударов в мнуту);
— тяжелая бронхиальная астма или обструктивные расстройства;
— поздние стадии заболеваний периферических артерии, облитерирующий эндартериит и синдром Рейно;
— нелеченая феохромоцитома;
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
— повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
— беременность, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность.
Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода или аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение Бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Кормление грудью.
Грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза должна составлять не более 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) суточная доза должна составлять не более 10 мг. Опыт применения бисопролола при диализе ограничен, нет доказательств необходимости изменения дозы.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует проинструктировать больного о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Особые указания
Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недоста-точности начинают с титрования дозы. Начало лечения требует постоянного мониторинга.
При отсутствии абсолютных показаний терапию препаратом не следует прекращать резко, это может привести к преходящему ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.
Нет опыта терапевтического применения препарата больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:
— инсулинозависимый сахарный диабет (I тип);
— тяжелые нарушения функции почек;
— тяжелые нарушения функции печени;
— рестриктивная кардиомиопатия;
— гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;
— инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при:
— сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия, сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;
— строгом голодании;
-специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим бета-адреноблокаторам, Бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический эффект;
— атриовентрикулярной блокаде I степени;
— стенокардии Принцметала;
— окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще — в начале терапии Бисопрололом).
Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При лечении больных феохромоцитомой терапию Бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета- адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно завершить не менее чем за 48 часов до наркоза.
Больным бронхиальной астмой.
Несмотря на то, что селективные бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной кли¬нической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение Бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирую-щих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета-адреномиметиков.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется.
Ипользование бисопролола может послужить причиной получения по-ложительных результатов при прохождении допинг-контроля.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.
Лекарственное взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации
Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопира-мид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема.
Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета- адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериаль¬ной гипотензии и AV-блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (например клофе-лин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон).
Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.
Парасимпатомиметики.
Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.
Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты.
Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики.
Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличение риска артериальной гипотензии.
Препараты наперстянки.
Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин).
Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа- адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Комбинаиии, требующие уточнения
Мефлохин при одновременном применении с Бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в защищенном от света, влаги и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Все аналоги
Аналоги препарата
БИСОПРОЛОЛ
(КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ
(ZENTIVA a.s., Словакия)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
(ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БИКАРД-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
БИСОКАРД
(ICN POLFA RZESZOW, S.A., Польша)
Аналоги КФУ
БИСОПРОЛОЛ
(КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ
(ZENTIVA a.s., Словакия)
ЭГИЛОК
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
(ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БЕТАЛОК
(ASTRAZENECA, AB, Швеция)
БИКАРД-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КОНКОР®
(MERCK Healthcare, KGaA, Германия)
Другие препараты этого производителя
СИМЕТИКОН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КЕТОПРОФЕН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
НИМЕСУЛИД
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИНАФ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИНАФ® ГЕЛЬ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПАРАЦЕТАМОЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН МАХ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМИТРИПТИЛИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
МНН: Бисопролол
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023793
Информация о регистрации в РК:
17.08.2018 — 17.08.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
11.16 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Министерства здравоохранения
от «____»
_____________201__ г.
№_______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Бисопролол
Торговое название
Бисопролол
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество –
бисопролола фумарат 2.5 мг, 5 мг и 10 мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная (PROSOLV®
EASYtab SP), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А,
магния стеарат;
Состав оболочки: опадрай
белый**, опадрай желтый***, опадрай розовый****
состав ** гипромеллоза, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль/макрогол
*** поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, желтый хинолиновый
алюминиевый лак (Е104)
**** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза моногидрат,
полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, оксид железа желтый (Е172),
оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172)
Описание
Таблетки
круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или
почти белого цвета (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки
круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от
светло-желтого до желтого цвета (для дозировки 5 мг).
Таблетки
овальные, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне риска,
покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета (для
дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема биодоступность бисопролола
составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около
50% метаболизируется в печени с образованием неактивных
метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50%
выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс
составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из
плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой
эффект после применения дозы один раз в сутки.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от
возраста.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика у пациентов со стабильной
хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной
функцией почек или печени не изучалась. У пациентов
с хронической сердечной недостаточностью (функциональный
класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца
(NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период
полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых
добровольцев.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата
Бисопролол, это
высокоселективный β1-адреноблокатор,
без собственной симпатомиметической активности, не обладающий
клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол
обладает низким сродством к β2-рецепторам
гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам,
относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно,
бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей
и β2-опосредованных
метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на
β1-рецепторы
распространяется за рамки терапевтической дозы.
Показания к применению
-
артериальная гипертензия
-
ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
-
лечение стабильной хронической сердечной
недостаточности со сниженной систолической функцией левого
желудочка, в дополнение к ингибиторам
ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), диуретикам и опционально
сердечным гликозидам
Способ применения и дозы
Препарат Бисопролол следует
принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует
запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует
разжевывать.
Лечение артериальной гипертензии и ишемической
болезни сердца (стабильной
стенокардии)
Рекомендуемая доза бисопролола
для обоих показаний составляет 5 мг
один раз в день. При необходимости
дозировку можно увеличить до 10 мг один
раз в день.
Максиальная рекомендуемая доза Бисопролола
составляет 20 мг один
раз в день.
Дозировка препарата должна подбираться индивидуально, в
зависимости от клинического ответа и показателя частоты сердечных
сокращений (ЧСС).
Терапия препаратом Бисопролол
обычно является длительной.
Не прерывайте резко лечение и не меняйте
рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку
это может привести к временному ухудшению состояния. Особенно не
следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической
болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна
снижаться постепенно (в течение 1-2 недель).
Лечение хронической стабильной сердечной
недостаточности (ХСН)
Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае
непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов ангиотензина),
бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости
сердечных гликозидов. При инициации лечения бисопрололом состояние
пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной
недостаточности). Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения
пациентов с ХСН.
Возможно возникновение преходящего ухудшения симптомов
сердечной недостаточности, гипотензии, брадикардии в период
титрования дозы или после нее.
Дозы
Начало лечения стойкой хронической сердечной
недостаточности препаратом Бисопролол требует
обязательного проведения специальной фазы титрования. Лечение
хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол
начинается в соответствии со следующей
схемой постепенного титрования дозы. Дозу можно увеличивать лишь
в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
|
1 |
1.25 мг |
бисопролола |
|
2 |
2.5 мг |
бисопролола |
|
3 |
3.75 мг |
бисопролола |
|
4-7 |
5 мг |
бисопролола |
|
8-11 |
7.5 мг |
бисопролола |
|
12 неделя и после |
10 мг |
бисопролола фумарата |
*Бисопролол 2.5 мг подходит для начального
лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более
высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата
составляет 10 мг один раз в день. Может потребоваться
индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо
пациент переносит назначенную дозу. Во время фазы титрования и после
нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности,
гипотензия или брадикардия, поэтому требуется тщательное наблюдение
за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, ЧСС)
и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Симптомы могут появиться уже в первый день лечения.
Модификация лечения
Если максимальная доза плохо переносится пациентом,
рекомендуется пересмотр дозировки в сторону постепенного снижения.
Если наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности,
развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр
дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться
временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.
Продолжение лечения и/или повторное титрование следует
проводить после стабилизации состояния пациента. Если необходимо
приостановить лечение, доза должна снижаться постепенно (в течение
1-2 недель), так как резкое прекращение терапии может вызвать
ухудшение состояния сердца пациента.
Терапия хронической стабильной сердечной недостаточности
препаратом Бисопролол
обычно является длительной.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени
Пациентам с нарушениями функции печени или почек
легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило,
не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек
(клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов
с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза
составляет 10 мг.
Существует только ограниченный опыт использования
бисопролола у пациентов
на диализе, который не указывает на необходимость коррекции режима
дозирования.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты детского возраста
Отсутствует информация о применении бисопролола у
пациентов детского возраста. Применение бисопролола у детей не
рекомендовано.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата определяется
следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <
1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, <
1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не
может быть установлена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны психики:
Нечасто: нарушение сна,
депрессия.
Редко: кошмары, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головокружение*,
головная боль*.
Редко: обморок.
Нарушения со стороны органов зрения:
Редко: снижение
слезоотделения (что следует учитывать при применении контактных
линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:
Редко: нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердца:
Очень часто: брадикардия
(у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Часто: усугубление
симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью).
Нечасто: нарушения
атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов
с гипертензией и стенокардией), усугубление
симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с гипертензией
и стенокардией).
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: ощущение холода или
онемения в конечностях, гипотензия (особенно у пациентов
с хронической сердечной недостаточностью).
Нечасто: ортостатическая
гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов
грудной клетки и средостения:
Нечасто: бронхоспазм
у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным
заболеванием дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический насморк.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: нарушения работы
желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих
путей:
Редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко: реакции
гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).
Очень редко: алопеция.
Бета-блокаторы могут провоцировать или обострять
сипмтомы псориаза, или вызывать
характерные для псориаза высыпания.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной
и соединительной ткани:
Нечасто: мышечная слабость
и судороги.
Нарушения со стороны половых органов и молочной
железы:
Редко: нарушение потенции.
Общие расстройства:
Часто: слабость, усталость*
Лабораторные показатели:
Редко: повышение уровня
триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (ACT, АЛТ).
Касается только гипертензии и стенокардии:
*Симптомы обычно возникают в начале терапии, имеют
легкую степень и часто проходят после 1 2 недель
лечения.
Необходимо проинформировать лечащего врача при
обнаружении у себя каких-либо из перечисленных побочных
эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.
Противопоказания
Препарат Бисопролол не
должен применяться у пациентов со следующими заболеваниями:
-
острая сердечная недостаточность или во время эпизодов
декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения
внутривенной инотропной терапии -
кардиогенный шок
-
атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени,
без кардиостимулятора -
синдром слабости синусового узла
-
синоатриальная блокада
-
симптоматическая брадикардия
-
симптоматическая гипотензия
-
тяжелая бронхиальная астма или тяжелое течение
хронической обструктивной болезни легких -
тяжелые формы периферических окклюзионных поражений
артерий или синдрома Рейно -
нелеченая феохромоцитома
-
метаболический ацидоз
-
гиперчувствительность к бисопрололу или к любому
из вспомогательных веществ -
непереносимость лактозы, врожденной недостаточностью
Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы -
детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью
-
бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные
заболевания дыхательных путей)
-
сахарный диабет со значительными колебаниями уровня
глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться -
строгая диета
-
продолжающаяся десенсибилизирующая терапия. Как
и другие бета-блокаторы, бисопролол может повышать
чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность
анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда
обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект. -
первая степень AV-блокады
-
стенокардия Принцметала
-
периферические окклюзионные поражения артерий (после
начала терапии может произойти обострение симптомов)
общая
анестезия
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием других препаратов может повлиять на
эффект лечения и переносимость препарата. Взаимодействия также
могут происходить, если с момента принятия другого препарата
прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача,
если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам
назначил не Ваш врач.
Лекарственные взаимодействия изучались только в группе
взрослых пациентов.
Одновременное применение противопоказано
Флоктафенин: бета-блокаторы могут препятствовать
компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с гипотензией
и шоком, которые потенциально может вызывать флоктафенин.
Сультоприд: бисопролол
противопоказан к назначению в комбинации
с сультопридом, так как существует риск вентрикулярной аритмии.
Одновременное применение не рекомендуется
Касается только хронической сердечной
недостаточности:
Антиаритмические средства 1 класса (например,
хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон)
могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной
способности сердечной мышцы.
Касается всех показаний:
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей
степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом
Бисопролол могут приводить
к снижению сократительной способности сердечной мышцы,
и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов.
В частности, внутривенное введение верапамила пациентам,
получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой
гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Одновременный прием антигипертензивных препаратов
центрального действия (такие как клофелин, метилдопа, моксонидин,
рилменидин) с бисопрололом может усугубить сердечную
недостаточность в результате снижения центрального
симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений
и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до
отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной»
гипертензии.
Требуется осторожность при одновременном применении
Касается только гипертензии и стенокардии:
Антиаритмические средства 1 класса (например,
хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон)
могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
в отношении атриовентрикулярной проводимости
и сократительной способности сердечной мышцы.
Касается всех показаний:
Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например,
фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом
Бисопролол могут увеличивать
риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной
недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения
насосной функции желудочков.
Антиаритмические препараты III класса (например,
амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
на проведение атриовентрикулярных импульсов.
Действие местных бета-блокаторов (например, глазных
капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными
эффектами препарата Бисопролол.
Парасимпатомиметические препараты при одновременном
применении с препаратом Бисопролол
могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных
импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.
Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических
препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки
снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) могут
маскироваться или подавляться.
Анестезирующие препараты могут увеличивать риск
подавляющего действия препарата Бисопролол
на сердце, приводить к гипотензии.
Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном
применении с препаратом Бисопролол могут
приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким
образом, к снижению ЧСС.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут
снижать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.
Одновременное применение препарата Бисопролол
и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина)
может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание препарата Бисопролол
с симпатомиметиками, активирующими и β,
и α-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин)
может усиливать опосредованные альфа-адренорецепторами
вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению
артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при
применении неселективных бета-блокаторов.
Сочетание препарата Бисопролол
с симпатомиметиками снижает эффективность
обоих препаратов. Для лечения аллергических реакций могут
потребоваться более высокие дозы адреналина.
Антигипертензивные средства, также, как и другие
средства с возможным антигипертензивным эффектом (например,
трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут
усиливать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.
Сочетания, подлежащие обсуждению
Мефлохин при одновременном применении с препаратом
Бисопролол может увеличивать
риск брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов
моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект
бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести
к развитию гипертензивного криза.
Рифампицин: незначительное сокращение периода
полураспада бисопролола, возможно в связи с индукцией печеночных
ферментов, метаболизирующих лекарственное средство. Обычно не
требуется коррекция дозировки.
Производные эрготамина: обострение нарушений
периферической циркуляции.
Особые указания
Лечение препаратом компенсированной хронической
сердечной недостаточности начинают с титрования дозы. Начало лечения
требует постоянного мониторинга.
При отсутствии абсолютных показаний терапию препаратом
не следует прекращать резко, это может привести к преходящему
ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с
ишемической болезнью сердца.
Нет опыта терапевтического применения препарата больным
с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:
— инсулинозависимый сахарный диабет (I
тип);
— тяжелые нарушения функции почек;
— тяжелые нарушения функции печени;
— рестриктивная кардиомиопатия;
— врожденные заболевания сердца или гемодинамически
значимое органическое поражение клапанов сердца;
— инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех
месяцев;
Бисопролол следует с осторожностью применять при:
— сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня
глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия,
сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы
гипогликемии;
— строгом голодании;
— специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно
другим бета-адреноблокаторам, Бисопролол способен повышать
чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические
реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый
терапевтический эффект;
— атривентрикулярной блокаде I
степени;
— стенокардии Принцметала;
— окклюзионном поражении периферических артериальных
сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще — в
начале терапии Бисопрололом).
Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными
в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе
бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Терапия препаратом может маскировать симптомы
тиреотоксикоза.
При лечении больных феохромоцитомой терапию Бисопрололом
не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность
развития нарушений ритма сердца и ишемиии миокрада во время индукции
анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде.
В настоящее время рекомендуется продолжать поддерживающую
терапию бета-адреноблокатарами в периоперационном периоде.
Врач-анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент
получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие
бета-адреноблокаторов с с другими лекарственными препаратами,
может приводить к развитию брадиаритмий, ослаблению рефлекторной
тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать
кровопотерю. При необходимости отмены терапии бета-адреноблокаторами
перед оперативным вмешательством, то отмену следует осуществлять
постепенно и завершить за 48 часов до анестезии.
Пациенты с бронхиальной астмой
Несмотря на то, что кардиоселективные (β1)
бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких
по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их
применение, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует
избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных
путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда
подобные основания существуют, Бисопролол
должен быть использован с осторожностью. У пациентов
с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение
препаратом Бисопролол должно
быть начато с минимально возможной дозы. Кроме того, у пациентов
должен проводиться тщательный мониторинг на предмет появления новых
симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок,
кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных
болезнях легких, которые могут вызывать такие симптомы, одновременно
следует назначать бронходилатирующие препараты. У пациентов
с бронхиальной астмой может отмечаться периодическое повышение
сопротивления дыхательных путей, поэтому может быть необходимо
повышение дозировки β2-стимуляторов.
Сочетание бисопролола с антагонистами кальциевых
каналов типа верапамила или дилтиазема, антиаритмическими препаратами
1 класса и некоторыми антигипертензивными препаратами
обычно не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные
взаимодействия»).
Лактоза
Препарат содержит лактозу. Бисопролол противопоказан
пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с
непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы
или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Беременность и период лактации
Беременность
Фармакологическое действие бисопролола может оказать
вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Как
правило, блокаторы бета-адренергических рецепторов снижают
плацентарный кровоток, что связывается с замедлением роста,
внутриутробной смертью, выкидышами или преждевременными родами.
Нежелательные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия)
могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение
блокаторами бета-адренергических рецепторов является необходимым,
предпочтительно принимать селективные блокаторы β1-адренорецепторов.
Применение препарата Бисопролол
возможно лишь при однозначной необходимости. Если лечение препаратом
Бисопролол является
необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток
и рост плода. В случае неблагоприятного влияния на
беременность или плод, следует рассмотреть возможность альтернативных
методов лечения. Следует внимательно наблюдать за новорожденным после
родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно следует
ожидать в первые 3 дня жизни.
Период лактации
Данных о выделении бисопролола с грудным молоком
нет. В связи с этим в период лактации применение препарата
Бисопролол не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами
В исследовании у пациентов, страдающих
заболеваниями коронарных сосудов сердца, бисопролол не влиял на
способность к вождению. Однако, в зависимости от
индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению
и управлению механизмами может быть нарушена. На это следует
обратить особое внимание в начале лечения, при смене дозы препарата,
а также при одновременном употреблении алкоголя.
Передозировка
Симптомы: при передозировке
(например, при суточной дозе в 15 мг вместо 7,5 мг)
наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, брадикардия
и головокружение. В основном, наиболее частыми симптомами
передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, гипотензия,
бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. На
сегодня известны несколько случаев передозировки бисопролола
(максимальная доза: 2000 мг) у пациентов, страдающих
гипертонией и/или коронарной болезнью сердца с признаками
брадикардии и/или гипертензии; все пациенты выздоровели после
передозировки. Имеется большая индивидуальная вариабельность
чувствительности к разовой высокой дозе бисопролола, и пациенты
с сердечной недостаточностью, вероятно, имеют очень высокую
чувствительность. Следовательно, лечение этих пациентов препаратом
Бисопролол обязательно нужно
начинать с постепенного увеличения дозы в соответствии со
схемой, предоставленной в разделе «Способ применения
и дозы».
Лечение: в случае
передозировки необходимо прекратить лечение препаратом Бисопролол
и провести поддерживающее и симптоматическое лечение.
Существуют ограниченные данные, что бисопролол практически не
выводится с помощью диализа. Исходя из предполагаемых
фармакологических действий и рекомендаций по другим
бета-блокаторам, необходимо рассмотреть следующие общие меры при
соответствующих клинических показаниях.
Брадикардия:
внутривенное введение атропина. Если реакция на лечение является
недостаточной, с осторожностью можно вводить изопреналин или
другой препарат с положительными хронотропными свойствами.
В некоторых случаях может понадобиться установка трансвенозного
кардиостимулятора.
Артериальная гипотензия:
следует применить внутривенное введение растворов и сосудосуживающих
веществ. Также может быть полезным внутривенное введение глюкагона.
Атриовентрикулярная блокада (второй или третьей
степени):
необходимо проводить тщательный мониторинг и лечение пациентов
инфузионным введением изопреналина или установкой трансвенозного
кардиостимулятора.
Ухудшение сердечной недостаточности (острое):
внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов,
сосудорасширяющих средств.
Бронхоспазм:
терапия бронходилататорами с применением таких средств, как
изопреналин, β2-симпатомиметики
и/или аминофиллин.
Гипогликемия:
внутривенное введение глюкозы.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилденхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с
утвержденной инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Пачки помещают в коробки из картона.
В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при
температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование
и страна организации-производителя/упаковщика
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Наименование
и страна владельца регистрационного удостоверения
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Наименование, адрес и
контактные данные организации на территории Республики Казахстан,
принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств
от потребителей
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610151)
Номер
автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес
электронной почты complaints@santo.kz
Наименование, адрес и
контактные данные организации на
территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное
наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610150)
Адрес
электронной почты phv@santo.kz;
infomed@santo.kz
| ИМП_Бисопролол_2,5,_5,_10_мг_рус.doc | 0.12 кб |
| ИМП_Бисопролол_2,5,_5,10_мг_каз.docx | 0.09 кб |